Neuromuskuläre Blocker (NMBAs) lähmen die betroffenen Skelettmuskeln, indem sie die Übertragung an der neuromuskulären Verbindung blockieren. Diese Medikamente wirken hauptsächlich durch ihre Wirkung auf postsynaptische Acetylcholin (ACh)-Rezeptoren. Bei klinischen Anwendungen unterstützen neuromuskuläre Blocker die Anästhesie. Der zweite Zweck besteht darin, das Sichtfeld chirurgischer Eingriffe zu optimieren und die Muskelaktivierung zu fördern.
Diese Medikamente tragen dazu bei, die Bewegung des Patienten sowie respiratorische oder ventilatorische Dyssynchronitäten zu reduzieren und den bei laparoskopischen Eingriffen erforderlichen Beatmungsdruck zu reduzieren.
Die Verwendung geeigneter Dosen neuromuskulärer Blocker kann jedoch auch zu einer Lähmung der Muskeln führen, die die Atmung steuern (z. B. des Zwerchfells). Daher ist ein mechanisches Beatmungsgerät erforderlich, um während dieser Art der Anästhesie eine ordnungsgemäße Atmung aufrechtzuerhalten. Diese Art von Medikamenten hat vielfältige Indikationen auf Intensivstationen und kann dabei helfen, Heiserkeit zu reduzieren und Schäden an den Stimmbändern während der Trachealintubation zu reduzieren. Darüber hinaus spielen neuromuskuläre Blocker eine Schlüsselrolle bei der Förderung der mechanischen Beatmung bei Patienten mit eingeschränkter Lungenfunktion.
Der Patient ist sich der Schmerzen auch dann noch bewusst, wenn eine vollständige weitere Leitungsblockade aufgetreten ist, was bedeutet, dass Vollnarkose und/oder Analgetika verabreicht werden müssen, um das Anästhesiebewusstsein zu verhindern.
Neuromuskuläre Blocker werden im Allgemeinen in zwei Hauptkategorien unterteilt: Pachycurare, bei denen es sich um große Moleküle mit nicht depolarisierender Aktivität handelt, und Leptocurare, bei denen es sich um dünne Moleküle mit depolarisierender Aktivität handelt. Diese Arzneimittel werden häufig auch anhand ihrer chemischen Struktur klassifiziert.
Das Hauptmerkmal nichtdepolarisierender neuromuskulärer Blocker besteht darin, dass sie kompetitiv die Bindung von Acetylcholin an seine Rezeptoren verhindern. Zu den Vertretern dieser Medikamentenklasse zählen tubuläre und steroidstrukturierte Medikamente wie Tubocurarin und Pancuronium. Diese Medikamente erfordern eine Blockierung von etwa 70 % bis 80 % der ACh-Rezeptoren, damit ein wirksames Versagen der neuromuskulären Leitung auftritt. Wie schnell ein Medikament wirkt, hängt von seiner Wirksamkeit ab, und je wirksamer es ist, desto langsamer beginnt seine Wirkung.
Medikamente wie Succinylcholin wirken beispielsweise, indem sie die Membranen der Skelettmuskelfasern depolarisieren. Diese Medikamente sind resistenter gegen Cholinesterase als andere Medikamente, wodurch sich die Muskelfasern in einem Zustand kontinuierlicher Depolarisation befinden und nicht mehr auf die ACh-Stimulation reagieren. Trianylcholin verursacht kurzzeitig und schnell, meist innerhalb von Sekunden, eine Muskellähmung.
Die schnell wirkenden Eigenschaften dieser Medikamentenklasse machen sie wichtig für die Notfallintubation und die Schnellsequenzintubation.
Der Hauptunterschied zwischen dieser Medikamentenklasse besteht darin, wie sie die neuromuskuläre Leitung wiederherstellen. Nicht depolarisierende Muskelrelaxantien können durch Cholinesterasehemmer aufgehoben werden, während depolarisierende Mittel unter dem Einfluss von Cholinesterasehemmern aufrechterhalten werden, was zu einer Verlängerung ihrer Wirkung führt. Nach der klinischen Anwendung solcher Medikamente kann es bei Patienten zu Muskelzittern und nach einiger Zeit zu einer vollständigen Lähmung kommen.
Durch den Einfluss des Squeeze-Potenzials der neuromuskulären Verbindung regulieren diese Medikamente gemeinsam die Muskelkontraktion und -entspannung. Operationen an der neuromuskulären Verbindung beinhalten komplexe physiologische Mechanismen, und auch die Pharmakologie und strukturellen Eigenschaften von Arzneimitteln stehen in engem Zusammenhang. Diese neuromuskulären Blocker spielen nicht nur bei chirurgischen Eingriffen eine Rolle, sondern spielen auch eine wichtige Rolle bei der Lebenserhaltung kritisch erkrankter Patienten.
Werden mit dem Fortschritt der Wissenschaft und der weiteren Erforschung dieser Medikamente in Zukunft neue neuromuskuläre Blocker entdeckt, die schneller und wirksamer sind?