Los fármacos bloqueadores neuromusculares (NMBA) paralizan los músculos esqueléticos afectados bloqueando la transmisión en la unión neuromuscular. Estos fármacos actúan principalmente a través de su acción sobre los receptores postsinápticos de acetilcolina (ACh). En aplicaciones clínicas, los fármacos bloqueadores neuromusculares ayudan a la anestesia. El primer propósito es paralizar las cuerdas vocales y facilitar la intubación traqueal. El segundo propósito es optimizar el campo de visión de las operaciones quirúrgicas y promover la activación muscular al suprimir la ventilación espontánea.
Estos medicamentos ayudan a reducir el movimiento del paciente, la disincronía respiratoria o ventilatoria y reducen las presiones ventilatorias requeridas durante la cirugía laparoscópica.
Sin embargo, el uso de dosis adecuadas de bloqueadores neuromusculares también puede paralizar los músculos que controlan la respiración (como el diafragma), por lo que es necesario un ventilador mecánico para mantener una respiración adecuada durante este tipo de anestesia. Este tipo de fármaco tiene diversas indicaciones en las unidades de cuidados intensivos y puede ayudar a reducir la ronquera y el daño a las cuerdas vocales durante la intubación traqueal. Además, los bloqueadores neuromusculares desempeñan un papel clave en la promoción de la ventilación mecánica en pacientes con función pulmonar deficiente.
El paciente todavía es consciente del dolor incluso después de que se haya producido un bloqueo total de la conducción, lo que significa que es necesario administrar anestésicos generales y/o analgésicos para evitar que se sienta anestésico.
Los fármacos bloqueadores neuromusculares generalmente se dividen en dos categorías principales: Pachycurares, que son moléculas grandes con actividad no despolarizante y Leptocurares, que son moléculas delgadas con actividad despolarizante. Estos medicamentos también suelen clasificarse según su estructura química.
La característica principal de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes es que actúan impidiendo competitivamente la unión de la acetilcolina a sus receptores. Los representantes de esta clase de medicamentos incluyen medicamentos tubulares y con estructura de esteroides, como tubocurarina y pancuronio. Estos fármacos requieren bloquear aproximadamente entre el 70% y el 80% de los receptores de ACh para que se produzca una falla efectiva de la conducción neuromuscular. La rapidez con la que actúa un fármaco depende de su potencia, y cuanto más potente es, más lento tiende a empezar a funcionar.
Fármacos como la succinilcolina, por ejemplo, actúan despolarizando las membranas de las fibras del músculo esquelético. Estos fármacos son más resistentes a la colinesterasa que otros fármacos, lo que deja las fibras musculares en un estado de despolarización continua y ya no responden a la estimulación con ACh. La trianilcolina causa parálisis muscular breve y rápidamente, generalmente en segundos.
Las propiedades de acción rápida de esta clase de fármacos los hacen importantes en la intubación de emergencia y en la intubación de secuencia rápida.
La principal diferencia entre esta clase de fármacos es cómo restauran la conducción neuromuscular. Los relajantes musculares no despolarizantes pueden revertirse con los inhibidores de la colinesterasa, mientras que los agentes despolarizantes se mantienen bajo la influencia de los inhibidores de la colinesterasa, lo que resulta en una prolongación de sus efectos. Después del uso clínico de este tipo de fármacos, los pacientes pueden experimentar temblores musculares y, al cabo de un tiempo, parálisis completa.
A través de la influencia del potencial de compresión de la unión neuromuscular, estos fármacos regulan conjuntamente la contracción y relajación muscular. Las operaciones en la unión neuromuscular implican mecanismos fisiológicos complejos, y la farmacología y las propiedades estructurales de los fármacos también están estrechamente relacionadas. Estos fármacos bloqueadores neuromusculares no sólo desempeñan un papel durante la cirugía, sino que también desempeñan un papel vital en el soporte vital de los pacientes críticamente enfermos.
A medida que la ciencia avance y se sigan estudiando estos fármacos, ¿se descubrirán nuevos bloqueadores neuromusculares que sean más rápidos y eficaces en el futuro?