Reseptor asetilkolin muskarinik (mAChR) adalah jenis reseptor asetilkolin yang membentuk kompleks reseptor berpasangan protein G pada membran sel dan terdapat pada beberapa neuron dan sel lainnya. Reseptor ini berperan penting dalam tubuh, terutama sebagai reseptor terminal primer yang dirangsang oleh asetilkolin yang dilepaskan dari serabut pascaneuron. Meskipun reseptor ini terutama ditemukan dalam sistem saraf parasimpatis, reseptor ini juga berperan dalam sistem saraf simpatis dalam mengendalikan kelenjar keringat. Reseptor muskarinik dinamakan demikian karena reseptor ini lebih sensitif terhadap obat muskarinik daripada nikotin.
"Reseptor asetilkolin muskarinik dianggap sebagai anggota penting dari sistem saraf otonom, yang selanjutnya memfasilitasi adaptasi tubuh terhadap berbagai lingkungan."
Asetilkolin (ACh) adalah neurotransmitter yang ditemukan di otak, sambungan neuromuskular, dan ganglia otonom. Reseptor muskarinik memainkan beberapa peran:
ACh secara konsisten digunakan sebagai neurotransmitter di ganglia otonom. Reseptor nikotinik pada neuron pasca-simpatis bertanggung jawab atas depolarisasi cepat awal neuron (EPSP Cepat). Namun, hiperpolarisasi berikutnya (IPSP) dan depolarisasi lambat (EPSP Lambat) sebenarnya dimediasi oleh reseptor muskarinik (tipe M2 dan M1). Kehadiran reseptor ini membuat pemulihan neuron lebih efisien.
Neuron postganglionikPeran lain reseptor ini adalah pada antarmuka antara neuron dan jaringan yang dipersarafi dalam sistem saraf parasimpatis, tempat asetilkolin kembali bertindak sebagai neurotransmitter, dengan reseptor muskarinik membentuk bentuk reseptor yang dominan.
Dalam sistem saraf simpatis, hanya ada sedikit tempat yang menggunakan reseptor kolinergik. Reseptor kelenjar keringat adalah jenis muskarinik. Saraf presimpatis tertentu berakhir di medula adrenal, dan neuron ini melepaskan epinefrin dan norepinefrin ke dalam aliran darah. Di antara mereka, sel kromafin medula adrenal dianggap sebagai neuron termodifikasi yang melepaskan hormon daripada neurotransmitter.
Reseptor asetilkolin muskarinik juga terdapat dalam sistem saraf lokal dan didistribusikan di lokasi presinaptik dan postsinaptik. Ada juga beberapa bukti untuk regulasi sistem saraf parasimpatis, yang menunjukkan bahwa reseptor ini dapat menghambat efek simpatis.
"Reseptor muskarinik memainkan peran penting dalam neurotransmisi, mengatur berbagai respons fisiologis dalam tubuh."
Reseptor asetilkolin muskarinik termasuk dalam kelas reseptor metabotropik yang menggunakan protein G sebagai mekanisme pensinyalan. Ketika asetilkolin terikat sebagai ligan, reseptor mulai mentransduksi serangkaian sinyal internal.
Lima subtipe reseptor muskarinik, M1 hingga M5, telah diidentifikasi menggunakan agonis dan antagonis berlabel radioaktif selektif. Masing-masing reseptor ini mentransmisikan informasi melalui protein G yang berbeda, yang menghasilkan efek fisiologis yang berbeda.
Saat ini, banyak obat yang menargetkan mAChR telah disetujui untuk penggunaan klinis, seperti antagonis non-selektif untuk pengobatan penyakit Parkinson dan obat untuk mencegah mabuk perjalanan. Perlu dicatat bahwa pada tahun 2024, FDA AS menyetujui obat yang disebut KarXT, yang menggabungkan agonis xanomeline, yang secara istimewa bekerja pada reseptor M1 dan M4, dengan antagonis trospium, yang memperluas efeknya ke semua mAChR, menunjukkan hasil yang menjanjikan untuk potensi psikosis.
Struktur dan fungsi unik reseptor asetilkolin muskarinik dalam tubuh menjadikannya target penting untuk penelitian dan pengobatan. Di masa mendatang, penelitian ini dapat membantu kita memahami lebih dalam cara kerja tubuh dan membuka babak baru dalam pengembangan obat. Dapatkah Anda membayangkan lebih banyak terobosan yang akan dibawa oleh reseptor muskarinik di masa mendatang?