Language
Country/Area
No result found
Mengapa aktivasi reseptor delta-opioid dapat membuat obat penghilang rasa sakit di masa depan lebih aman?
Seiring dengan terus berkembangnya penggunaan analgesik secara klinis, para peneliti secara bertahap mengalihkan fokus mereka ke aktivasi reseptor delta-opioid (DOR). Reseptor delta-opioid adalah salah satu dari beberapa reseptor opioid yang diketahui, dan peran potensialnya dalam modulasi nyeri telah memicu diskusi luas di komunitas medis. Karena reseptor delta-opioid lebih dipahami, temuan tersebut dapat membuka jalan bagi pengembangan obat penghilang rasa sakit yang lebih aman.
Reseptor delta-opioid menunjukkan efek penghilang rasa sakit yang penting pada model hewan, khususnya dalam modulasi nyeri kronis.
Karena perbedaan dalam wilayah ekspresi reseptor δ-opioid pada spesies yang berbeda, peran spesifik reseptor δ-opioid dalam menghilangkan rasa sakit masih harus diklarifikasi lebih lanjut. Terutama di otak manusia, reseptor δ-opioid diekspresikan secara tinggi terutama di ganglia basal dan area neokorteks, yang dapat memengaruhi kinerjanya dalam pengaturan nyeri. Meskipun ada bukti bahwa aktivasi reseptor delta-opioid dapat memicu efek analgesik, mekanisme spesifik efek ini belum sepenuhnya dipahami.
Aktivasi reseptor delta-opioid menawarkan pendekatan baru yang menarik untuk pengobatan nyeri karena menyediakan mekanisme aksi yang saling melengkapi dengan reseptor μ-opioid.
Penelitian telah menemukan bahwa aktivasi reseptor δ-opioid dapat secara signifikan meningkatkan efek analgesik agonis reseptor μ-opioid. Karena semakin banyak penelitian yang mengungkap adanya hubungan, beberapa penelitian mulai mengusulkan penggunaan agonis μ/delta campuran, yang dapat mengurangi efek samping agonis μ-opioid saat ini, terutama risiko depresi pernapasan.
Ada bukti bahwa agonis delta-opioid dapat menyebabkan depresi pernapasan pada dosis tinggi tetapi dapat meningkatkan fungsi pernapasan pada dosis rendah.
Misalnya, agonis reseptor delta-opioid seperti Deltorphin II dan (+)-BW373U86 tidak hanya merangsang fungsi pernapasan tetapi juga mencegah efek depresi pernapasan dari agonis μ-opioid yang kuat. Fitur ini menjadikan obat hibrida seperti DPI-3290 yang menargetkan reseptor delta-opioid sebagai pilihan potensial untuk obat analgesik di masa mendatang, karena obat ini dapat meredakan nyeri sekaligus mengurangi risiko efek samping.
Namun, agonis delta-opioid masih dapat menyebabkan kejang pada dosis tinggi, efek samping yang juga memerlukan penelitian lebih mendalam untuk memahami mekanisme dan cakupannya. Lebih jauh, meskipun model hewan telah menunjukkan potensi kemanjuran agonis delta-opioid dalam mengobati depresi, hasil dalam uji coba pada manusia tidak konsisten.
Dalam uji klinis yang dilakukan pada tahun 2008, agonis reseptor delta-opioid selektif AZD 2327 tidak menunjukkan perbaikan suasana hati yang signifikan.
Penemuan ini kini membuat para ilmuwan berhati-hati tentang peran reseptor delta-opioid dalam pengaturan suasana hati dan menyerukan uji coba lebih lanjut untuk mengeksplorasi potensi aplikasi terapeutiknya. Perlu dicatat bahwa reseptor δ-opioid dapat berinteraksi dengan reseptor lain, seperti reseptor μ-opioid, yang memberikan ide-ide baru untuk terapi gabungan untuk nyeri dan gangguan suasana hati.
Penelitian menunjukkan bahwa interaksi antara reseptor μ/δ-opioid mungkin penting dalam manajemen nyeri dan pengaturan suasana hati.
Terakhir, reseptor delta-opioid juga ditemukan terlibat dalam kardioproteksi, mengurangi risiko penyakit jantung dengan meningkatkan suplai aliran darah. Hal ini membuat obat yang mengaktifkan reseptor delta-opioid tidak hanya menguntungkan dalam hal analgesia, tetapi juga memiliki manfaat terapeutik lainnya. Seiring dengan terus berlanjutnya penelitian di bidang ini, obat pereda nyeri di masa mendatang akan menjadi perawatan yang lebih aman dan lebih serbaguna. Dalam lingkungan perawatan kesehatan yang terus berubah, dapatkah kita mengadopsi cara-cara baru ini untuk meningkatkan pengalaman pasien?
