Esplorando la giunzione neuromuscolare: in che modo questi farmaci paralizzano i nostri muscoli?

I farmaci bloccanti neuromuscolari (NMBA) paralizzano i muscoli scheletrici colpiti bloccando la trasmissione alla giunzione neuromuscolare. Questi farmaci agiscono principalmente attraverso la loro azione sui recettori postsinaptici dell’acetilcolina (ACh). Nelle applicazioni cliniche, i farmaci bloccanti neuromuscolari coadiuvano l'anestesia. Il primo scopo è quello di paralizzare le corde vocali e rendere più agevole l'intubazione tracheale. Il secondo scopo è ottimizzare il campo visivo degli interventi chirurgici e promuovere l'attivazione muscolare sopprimendo il rilassamento spontaneo.

Questi farmaci aiutano a ridurre il movimento del paziente, la dissincronia respiratoria o ventilatoria e a ridurre le pressioni ventilatorie richieste durante la chirurgia laparoscopica.

Tuttavia, l’uso di dosi adeguate di farmaci bloccanti neuromuscolari può anche paralizzare i muscoli che controllano la respirazione (come il diaframma), quindi è necessario un ventilatore meccanico per mantenere una respirazione corretta durante questo tipo di anestesia. Questo tipo di farmaci ha una varietà di indicazioni nelle unità di terapia intensiva e può aiutare a ridurre la raucedine e a ridurre i danni alle corde vocali durante l'intubazione tracheale. Inoltre, i farmaci bloccanti neuromuscolari svolgono un ruolo chiave nel promuovere la ventilazione meccanica nei pazienti con ridotta funzionalità polmonare.

Il paziente è ancora consapevole del dolore anche dopo che si è verificato un ulteriore blocco totale della conduzione, il che significa che è necessario somministrare anestetici generali e/o analgesici per prevenire la consapevolezza dell'anestetico.

Nomenclatura

I farmaci bloccanti neuromuscolari sono generalmente divisi in due categorie principali: Pachycurares, che sono molecole di grandi dimensioni con attività non depolarizzante e Leptocurares, che sono molecole sottili con attività depolarizzante; Questi farmaci sono spesso classificati anche in base alla loro struttura chimica.

Bloccanti non depolarizzanti

La caratteristica principale dei farmaci bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti è che agiscono prevenendo in modo competitivo il legame dell'acetilcolina ai suoi recettori. I rappresentanti di questa classe di farmaci includono farmaci tubolari e a struttura steroidea, come Tubocurarina e Pancuronio. Questi farmaci richiedono il blocco di circa il 70%-80% dei recettori ACh affinché si verifichi un'efficace insufficienza della conduzione neuromuscolare. La velocità con cui un farmaco agisce dipende dalla sua potenza, e quanto più potente è, tanto più lentamente tende a iniziare a funzionare.

Bloccanti della depolarizzazione

Farmaci come la succinilcolina, ad esempio, agiscono depolarizzando le membrane delle fibre muscolari scheletriche. Questi farmaci sono più resistenti alla colinesterasi rispetto ad altri farmaci, lasciando le fibre muscolari in uno stato di continua depolarizzazione e non rispondendo più alla stimolazione dell’ACh. La trianilcolina provoca una paralisi muscolare breve e rapida, di solito in pochi secondi.

Le proprietà ad azione rapida di questa classe di farmaci li rendono importanti nell'intubazione di emergenza e nell'intubazione a sequenza rapida.

Confronto tra farmaci

La differenza principale in questa classe di farmaci è il modo in cui ripristinano la conduzione neuromuscolare. I miorilassanti non depolarizzanti possono essere invertiti dagli inibitori della colinesterasi, mentre gli agenti depolarizzanti vengono mantenuti sotto l'influenza degli inibitori della colinesterasi, il che si traduce in un prolungamento dei loro effetti. Dopo aver utilizzato clinicamente questo tipo di farmaco, i pazienti possono avvertire tremori muscolari e, dopo un periodo di tempo, paralisi completa.

Attraverso l'influenza del potenziale di compressione della giunzione neuromuscolare, questi farmaci regolano congiuntamente la contrazione e il rilassamento muscolare. Le operazioni a livello della giunzione neuromuscolare coinvolgono meccanismi fisiologici complessi e anche la farmacologia e le proprietà strutturali dei farmaci sono strettamente correlate. Questi farmaci bloccanti neuromuscolari non solo svolgono un ruolo durante l'intervento chirurgico, ma svolgono anche un ruolo vitale nel supporto vitale dei pazienti critici.

Man mano che la scienza avanza e questi farmaci vengono ulteriormente studiati, in futuro si scopriranno nuovi bloccanti neuromuscolari più rapidi ed efficaci?

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