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Perché l'attivazione del recettore delta-oppioide potrebbe rendere più sicuri gli antidolorifici del futuro?
Con il continuo progresso dell'uso degli analgesici in ambito clinico, i ricercatori stanno sempre più rivolgendo la loro attenzione all'attivazione del recettore delta-oppioide (DOR). Il recettore δ-oppioide è uno dei tanti recettori oppioidi conosciuti e il suo potenziale ruolo nella regolazione del dolore ha suscitato un ampio dibattito nella comunità medica. Man mano che la nostra comprensione del recettore delta-oppioide migliora, le scoperte potrebbero aprire la strada allo sviluppo di antidolorifici più sicuri.
I recettori δ-oppioidi mostrano effetti fondamentali di riduzione del dolore nei modelli animali, in particolare nella regolazione del dolore cronico.
A causa delle differenze nelle regioni di espressione dei recettori δ-oppioidi nelle diverse specie, il ruolo specifico dei recettori δ-oppioidi nel sollievo dal dolore deve ancora essere ulteriormente chiarito. In particolare nel cervello umano, i recettori δ-oppioidi sono altamente espressi soprattutto nei gangli della base e nelle regioni neocorticali, il che può influenzare la loro efficacia nella regolazione del dolore. Sebbene vi siano prove che l'attivazione del recettore delta-oppioide possa indurre effetti analgesici, i meccanismi specifici di questo effetto non sono del tutto compresi.
L'attivazione del recettore δ-oppioide offre un nuovo approccio interessante al trattamento del dolore perché fornisce un meccanismo d'azione complementare a quello del recettore μ-oppioide.
Gli studi hanno dimostrato che l'attivazione dei recettori δ-oppioidi può aumentare significativamente l'effetto analgesico degli agonisti dei recettori μ-oppioidi. Man mano che sempre più studi ne svelano la correlazione, alcuni ricercatori hanno iniziato a proporre l'uso di agonisti misti μ/δ, che potrebbero ridurre gli effetti collaterali degli attuali agonisti del recettore μ-oppioide, in particolare il rischio di depressione respiratoria.
Ci sono prove che, a dosi elevate, gli agonisti del recettore delta-oppioide possono causare depressione respiratoria, ma a dosi basse possono favorire la funzionalità respiratoria.
Ad esempio, gli agonisti del recettore delta-oppioide come Deltorfina II e (+)-BW373U86 non solo stimolano la funzione respiratoria, ma prevengono anche gli effetti depressivi dei potenti agonisti μ-oppioidi sulla respirazione. Questa caratteristica rende i farmaci ibridi che hanno come bersaglio il recettore delta-oppioide, come il DPI-3290, una potenziale opzione per i futuri analgesici, perché possono alleviare il dolore riducendo al contempo il rischio di effetti collaterali.
Tuttavia, gli agonisti del recettore δ-oppioide possono comunque causare crisi epilettiche a dosi elevate, e anche questo effetto collaterale richiede ulteriori ricerche per comprenderne il meccanismo e la portata. Inoltre, sebbene i modelli animali abbiano dimostrato che gli agonisti del recettore δ-oppioide hanno potenziali effetti terapeutici sulla depressione, i risultati negli studi sull'uomo sono stati incoerenti.
In uno studio clinico condotto nel 2008, l'agonista selettivo del recettore delta-oppioide AZD 2327 non ha mostrato un effetto significativo sul miglioramento dell'umore.
La scoperta ha reso gli scienziati cauti circa il ruolo dei recettori delta-oppioidi nella regolazione dell'umore e ha richiesto ulteriori sperimentazioni per esplorare le loro potenziali applicazioni terapeutiche. Vale la pena notare che il recettore δ-oppioide può interagire con altri recettori, come il recettore μ-oppioide, il che fornisce nuove idee per una terapia combinata per il dolore e i disturbi dell'umore.
La ricerca suggerisce che le interazioni tra i recettori μ/δ-oppioidi potrebbero essere importanti nella gestione del dolore e nella regolazione dell'umore.
Infine, è stato scoperto che i recettori delta-oppioidi sono coinvolti anche nella cardioprotezione, riducendo il rischio di malattie cardiache migliorando il flusso sanguigno. Ciò rende i farmaci che attivano i recettori δ-oppioidi non solo vantaggiosi in termini di analgesia, ma dotati anche di altri benefici terapeutici. Con l'approfondimento della ricerca in questo campo, i farmaci antidolorifici del futuro saranno terapie più sicure e versatili. In un contesto sanitario in continua evoluzione, possiamo adottare questi nuovi approcci per migliorare l'esperienza del paziente?
