Carfentanil: a narrative review of its pharmacology and public health concerns

Abstract

Carfentanil is a synthetic fentanyl analogue approved for veterinary use. It is a mu-opioid receptor agonist with an estimated analgesic potency approximately 10,000 times that of morphine and 20-30 times that of fentanyl, based on animal studies. Since 2016, an increasing number of reports describe detection of carfentanil in the illicit drug supply. Little is known about the pharmacology of carfentanil in humans. Its high potency and presumed high lipophilicity, large volume of distribution, and potential active metabolites have raised concerns about the management of people exposed to carfentanil as well as the safety of first responders. Exposed individuals exhibit features of an opioid toxidrome and respond to opioid antagonists such as naloxone, although empiric dose requirements are unknown and very high doses may be required. Rare reports of suspected accidental poisoning of first responders have not been analytically confirmed and are unlikely to represent true poisoning. General occupational hygiene measures, including regular decontamination with soap and water, basic personal protective equipment (nitrile gloves, N95 mask, and eye goggles), and ready access to naloxone are generally sufficient in most circumstances.RésuméLe carfentanil est un analogue synthétique du fentanyl approuvé pour usage vétérinaire. C’est un agoniste du récepteur mû des opioïdes ayant une puissance analgésique estimée, à partir d’études chez l’animal, à environ 10\u2009000\xa0fois celle de la morphine et 20 à 30\xa0fois celle du fentanyl. Depuis 2016, un nombre croissant de rapports font état de la présence de carfentanil dans les drogues illicites. On ne sait que peu de choses sur la pharmacologie du carfentanil chez l’homme. Sa puissance pharmacologique et sa forte lipophilie supposée, un grand volume de distribution et de possibles métabolites actifs ont soulevé des préoccupations pour le traitement des personnes exposées au carfentanyl et pour la sécurité des premiers intervenants. Les sujets exposés présentent les caractéristiques d’un syndrome toxique aux opioïdes et répondent à leurs antagonistes, comme la naloxone, bien que les doses empiriques nécessaires soient inconnues et qu’il faille possiblement administrer de très fortes doses. Les rares descriptions d’intoxications accidentelles suspectées chez des premiers intervenants n’ont pas été confirmées par des analyses et il est peu probable qu’elles représentent de véritables empoisonnements. Des mesures générales d’hygiène professionnelles, incluant une décontamination régulière à l’eau et au savon, un équipement de protection individuelle élémentaire (gants en nitrile, masque N95, et lunettes de protection), ainsi qu’un accès rapide à la naloxone sont généralement suffisants dans la majorité des cas.