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Você sabe o que acontece com as drogas depois que elas passam pelo fígado? Explore o mistério do efeito de primeira passagem!
A forma como um medicamento é absorvido, distribuído, metabolizado e excretado após entrar no corpo humano é chamado de farmacocinética do medicamento. Dentre eles, o efeito de primeira passagem é um conceito importante, que descreve o processo metabólico dos medicamentos após passarem pelo fígado. Esta informação não afeta apenas a eficácia dos medicamentos, mas também afeta os resultados dos pacientes.
Os efeitos metabólicos de um medicamento ao passar pelo fígado podem levar a uma diminuição significativa na concentração do medicamento que realmente entra na circulação sistêmica. Isso é chamado de efeito de primeira passagem.
O mecanismo do efeito de primeira passagem
Quando um medicamento entra no corpo por via oral ou não intravenosa, o primeiro passo é entrar no intestino, onde é absorvido pelo sistema venoso portal e, eventualmente, atinge o fígado. No fígado, os medicamentos podem ser convertidos em outras formas ativas ou inativas após serem metabolizados pelas enzimas hepáticas, o que muitas vezes faz com que alguns medicamentos percam precocemente sua eficácia.
Diferentes ingredientes de medicamentos têm diferentes vias metabólicas. Alguns medicamentos podem sofrer extenso metabolismo no fígado, enquanto outros podem entrar na circulação sistêmica inteiramente através da filtração pelo fígado. Isto torna a biodisponibilidade de alguns medicamentos relativamente baixa quando tomados por via oral e, às vezes, até afeta a experiência de eficácia do paciente.
A investigação mostra que, em comparação com a administração intravenosa, a biodisponibilidade dos medicamentos através da administração oral é geralmente inferior a 100%, isto porque alguns medicamentos têm um efeito de primeira passagem quando passam pelo fígado;
Fatores que afetam o efeito de primeira passagem
O efeito de primeira passagem é afetado por muitos fatores, incluindo as propriedades físicas e químicas do medicamento, a forma farmacêutica e o método de administração. Alguns medicamentos orais são concebidos como formas farmacêuticas de liberação prolongada ou de liberação controlada, que ajudam a reduzir os efeitos do metabolismo de primeira passagem. Além disso, tomar um medicamento com alimentos pode alterar a taxa de absorção do medicamento, o que pode afetar a sua biodisponibilidade.
A estrutura química de um medicamento também é um fator importante que afeta a biodisponibilidade. Medicamentos com alta lipossolubilidade geralmente penetram facilmente nas membranas celulares e entram na circulação sistêmica, enquanto medicamentos com baixa lipossolubilidade podem ser rapidamente metabolizados no fígado, resultando em diminuição da concentração e afetando a eficácia.
Além disso, condições fisiológicas como saúde do fígado, função intestinal e idade afetarão a forma e a rapidez com que os medicamentos são metabolizados no corpo.
Como lidar com o efeito de primeira passagem?
Os profissionais médicos muitas vezes levam em consideração o efeito de primeira passagem ao prescrever, especialmente quando um medicamento tem biodisponibilidade relativamente baixa. Eles podem ajustar a dose ou escolher uma via alternativa de administração para garantir que os pacientes recebam concentrações adequadas do medicamento para tratar sua doença. A administração sublingual ou retal às vezes é escolhida para contornar o efeito de primeira passagem do fígado e entrar diretamente na circulação sistêmica.
Durante o processo de desenvolvimento de muitos medicamentos, compostos que podem penetrar nas membranas biológicas e reduzir o efeito de primeira passagem são deliberadamente concebidos para melhorar melhor a biodisponibilidade dos medicamentos orais. O desenvolvimento deste tipo de novos medicamentos não só melhora os efeitos do tratamento, mas também ajuda a reduzir a carga de medicação dos pacientes.
Conclusão
De modo geral, o efeito de primeira passagem dos medicamentos é um fator importante que afeta a eficácia dos medicamentos. A compreensão do seu mecanismo e dos fatores que influenciam pode ajudar o pessoal médico a gerir melhor os regimes medicamentosos. Isto não envolve apenas as características do medicamento em si, mas também está intimamente relacionado com a condição fisiológica do paciente. Na futura investigação e desenvolvimento de medicamentos, como melhorar a biodisponibilidade dos medicamentos e desafiar o efeito de primeira passagem será uma das questões-chave. Você já se perguntou como essas pequenas mudanças químicas alteram a eficácia de um medicamento?
