Os medicamentos bloqueadores neuromusculares (NMBAs) paralisam os músculos esqueléticos afetados, bloqueando a transmissão na junção neuromuscular. Esses medicamentos atuam principalmente por meio de suas ações nos receptores pós-sinápticos de acetilcolina (ACh). Em aplicações clínicas, drogas bloqueadoras neuromusculares são usadas para auxiliar a anestesia. O primeiro propósito é paralisar as cordas vocais para facilitar a intubação endotraqueal. O segundo propósito é suprimir a ventilação espontânea, otimizar o campo de visão de operações cirúrgicas e promover o relaxamento muscular.
Esses medicamentos ajudam a reduzir o movimento do paciente, a dissincronia respiratória ou ventilatória e permitem que pressões de ventilação mais baixas sejam necessárias durante a cirurgia laparoscópica.
Entretanto, medicamentos bloqueadores neuromusculares, quando usados em doses apropriadas, também podem paralisar os músculos que controlam a respiração (por exemplo, o diafragma), necessitando de ventilação mecânica para manter a respiração adequada durante esse tipo de anestesia. Esses medicamentos têm múltiplas indicações em unidades de terapia intensiva e podem ajudar a reduzir a rouquidão e minimizar os danos às cordas vocais durante a intubação endotraqueal. Além disso, os medicamentos bloqueadores neuromusculares desempenham um papel fundamental na facilitação da ventilação mecânica em pacientes com função pulmonar deficiente.
Mesmo após ocorrer um bloqueio completo da condução, o paciente ainda pode ser capaz de perceber dor, o que significa que anestésicos gerais e/ou analgésicos podem ser necessários para evitar a consciência anestésica.
Os medicamentos bloqueadores neuromusculares são geralmente divididos em duas classes principais: Paquicurares, que são moléculas grandes com atividade não despolarizante, e Leptocurares, que são moléculas mais finas com atividade despolarizante. Esses medicamentos também são frequentemente classificados com base em sua estrutura química.
A principal característica dos medicamentos bloqueadores neuromusculares não despolarizantes é que eles agem impedindo competitivamente a ligação da acetilcolina aos seus receptores. Representantes dessa classe de medicamentos incluem medicamentos tubulares e com estrutura esteroide, como Tubocularina e Pancurônio. Esses medicamentos precisam bloquear aproximadamente 70% a 80% dos receptores de ACh para que ocorra falha efetiva na transmissão neuromuscular. A rapidez com que um medicamento faz efeito depende de sua potência; quanto mais potente ele for, mais lentamente ele tende a começar a fazer efeito.
Medicamentos como a succinilcolina atuam despolarizando as membranas das fibras musculares esqueléticas. Comparados com outros medicamentos, esses medicamentos são mais resistentes à colinesterase, fazendo com que as fibras musculares permaneçam em um estado de despolarização contínua e não respondam mais à estimulação da ACh. A colina produz paralisia muscular rápida e breve, geralmente em poucos segundos.
A natureza de ação rápida dessa classe de medicamentos os torna importantes na intubação de emergência e de sequência rápida.
A principal diferença entre esses medicamentos é como eles restauram a transmissão neuromuscular. Relaxantes musculares não despolarizantes podem ser revertidos por inibidores da colinesterase, enquanto agentes despolarizantes continuam a agir sob a influência dos inibidores da colinesterase, o que pode resultar em um efeito prolongado. Após o uso clínico deste tipo de medicamento, os pacientes podem apresentar tremores musculares e paralisia completa após um período de tempo.
Juntos, esses medicamentos regulam a contração e o relaxamento muscular por meio de seus efeitos nos potenciais de compressão da junção neuromuscular. As operações na junção neuromuscular envolvem mecanismos fisiológicos complexos, e a farmacologia dos medicamentos está intimamente relacionada às suas propriedades estruturais. Esses medicamentos bloqueadores neuromusculares não só desempenham um papel durante a cirurgia, mas também desempenham um papel vital no suporte de vida de pacientes gravemente enfermos.
Com o avanço da ciência e pesquisas aprofundadas sobre esses medicamentos, novos agentes bloqueadores neuromusculares mais rápidos e eficazes serão descobertos no futuro?