Language
Country/Area
No result found
Интересная мысль: что делает мускариновый ацетилхолиновый рецептор таким уникальным в организме?
Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы (mAChR) — это тип ацетилхолиновых рецепторов, которые образуют рецепторный комплекс, связанный с G-белком, на клеточной мембране и присутствуют в некоторых нейронах и других клетках. Они играют важную роль в организме, прежде всего как первичные конечные рецепторы, стимулируемые ацетилхолином, высвобождаемым из постнейрональных волокон. Хотя они в основном находятся в парасимпатической нервной системе, они также играют роль в симпатической нервной системе, контролируя работу потовых желез. Мускариновые рецепторы получили такое название потому, что они более чувствительны к мускариновым препаратам, чем к никотину.
«Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы считаются важнейшими членами автономной нервной системы, которые еще больше облегчают адаптацию организма к различным условиям окружающей среды».
Функция
Ацетилхолин (АХ) — нейромедиатор, обнаруженный в мозге, нервно-мышечных соединениях и вегетативных ганглиях. Мускариновые рецепторы играют несколько ролей:
Рецепторы восстановления
АХ постоянно используется в качестве нейромедиатора в автономных ганглиях. Никотиновые рецепторы на постсимпатических нейронах отвечают за первоначальную быструю деполяризацию нейронов (быстрый ВПСП). Однако последующая гиперполяризация (IPSP) и медленная деполяризация (Slow EPSP) на самом деле опосредуются мускариновыми рецепторами (типов M2 и M1). Наличие этих рецепторов делает восстановление нейронов более эффективным. Постганглионарные нейроны
Другая роль этих рецепторов заключается в взаимодействии нейронов и иннервируемых тканей в парасимпатической нервной системе, где ацетилхолин снова действует как нейромедиатор, а мускариновые рецепторы образуют преобладающую форму рецепторов.
Иннервируемая ткань
В симпатической нервной системе очень мало участков, использующих холинергические рецепторы. Рецепторы потовых желез относятся к мускариновому типу. Определенные пресимпатические нервы заканчиваются в мозговом веществе надпочечников, и эти нейроны выделяют в кровоток адреналин и норадреналин. Среди них хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников считаются модифицированными нейронами, которые выделяют гормоны, а не нейромедиаторы.
Высшая центральная нервная система
Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы также присутствуют в местной нервной системе и распределены в пресинаптических и постсинаптических участках. Имеются также некоторые данные о регуляции парасимпатической нервной системы, показывающие, что эти рецепторы могут подавлять симпатические эффекты.
«Мускариновые рецепторы играют ключевую роль в нейротрансмиссии, регулируя различные физиологические реакции в организме».
Форма мускариновых рецепторов
Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы относятся к классу метаботропных рецепторов, которые используют G-белки в качестве сигнального механизма. Когда ацетилхолин связывается как лиганд, рецептор начинает передавать серию внутренних сигналов.
Изоформы рецепторов
С использованием селективных радиомеченых агонистов и антагонистов были идентифицированы пять подтипов мускариновых рецепторов, от M1 до M5. Каждый из этих рецепторов передает информацию через различные G-белки, что приводит к различным физиологическим эффектам.
Фармакологическое применение
В настоящее время многие препараты, воздействующие на mAChR, одобрены для клинического применения, например, неселективные антагонисты для лечения болезни Паркинсона и препараты для профилактики укачивания. Стоит отметить, что в 2024 году FDA США одобрило препарат KarXT, который сочетает в себе агонист ксаномелин, действующий преимущественно на рецепторы M1 и M4, с антагонистом троспиумом, который распространяет свое действие на все mAChR, показывая многообещающие результаты при психозе. . потенциал.
Уникальная структура и функция мускариновых ацетилхолиновых рецепторов в организме делают их важной целью для исследований и лечения. В будущем эти исследования могут помочь нам глубже понять, как работает организм, и открыть новую главу в разработке лекарств. Можете ли вы представить себе больше прорывов, которые принесут мускариновые рецепторы в будущем?
