Language
Country/Area
No result found
Секрет биосинтеза: как природа использует ферменты, чтобы создать чудо из Техатора?
В области медицинской химии полный процесс синтеза паклитаксела привлек к себе широкое внимание.Этот важный противораковый препарат был первоначально извлечен из редкого тихоокеанского тихого дерева (Taxus brevifolia), однако из-за нехватки его источника материала это делает Texo относительно дорогим.Следовательно, ученые сосредотачиваются на синтезе этого соединения, которое не только коммерчески значимо, но также помогает развивать потенциально более эффективные производные в будущем.
Молекулярная структура Texol включает в себя ядро с четырьмя кольцами, называемое баккатин III, и амидная боковая цепь, которая вместе образует свои противоопухолевые свойства.
процесс исследования
Texor Development Journey охватывает десятилетия, и, поскольку его противоопухолевая деятельность была впервые обнаружена в 1963 году, исследователи начали изучать соединение и его потенциальные применения.В 1971 году ученые завершили структурную идентификацию Texo.Важная общая запись синтеза началась в 1982 году, когда профессор Роберт А. Холтон из Университета штата Флорида начал долгосрочный исследовательский проект, пока он успешно завершил синтез в 1994 году.
Ключом к всему процессу является синтезирование молекул бакартина, а затем добавить боковые цепи на последнем этапе.
Синтетические пути и конкуренция
В 1990 -х годах полный синтез Texo стал горячей темой для нескольких исследовательских групп, чтобы конкурировать за исследования.К 1992 году приняли участие около 30 исследовательских групп, и сообщалось об общем общем синтетическом случае и более 11 было зарегистрировано.Конкуренция между группой Holden и группой Nicolaou, известной как «фотоподобное окончание», была опубликована почти одновременно в их соответствующем прогрессе исследований.
Будь то линейный синтез или синтез полимеров, их общая особенность заключается в том, что все они используют синтез бакактины, а затем добавление амидных боковых цепей для модификации.
полусинтез и коммерциализация
В дополнение к полному синтезу, процесс полусинтеза Texo также имеет коммерческую ценность, особенно процесс, возглавляемый Bristol-Myers Squibb, который основан на 10-извлеченных из европейских деревьев тисовых деревьев, был модифицирован.Этот процесс в основном проводится через реакцию добавления хвоста своей гидроксильной группы.
Изменив органические заместители группы амидов хвоста, ученые смогли создать различные новые производные, которые имели сходную деятельность с Texor, но имели больший потенциал в структуре.
Тайны биосинтеза
Путь биосинтеза Texol включает в себя около 20 этапов ферментативной реакции.Хотя этот путь синтеза не может быть полностью обнаружен в настоящее время, известные связи полностью отличаются от традиционного пути синтеза.Начальным веществом для биосинтеза является геранилгеранилфосфат, который уже содержит все атомы углерода, необходимые для синтеза Texo.
Процесс синтеза в природе намного превосходит стратегии синтеза в способности активации стереохимического контроля и замены кислорода, поэтому ученые продолжают исследовать пути биосинтеза.
будущие исследования
В настоящее время исследование синтеза техадиена все еще продолжается, и ученые исследуют синтез промежуточных соединений, связанных с техадиеном, таких как Taxadiene и Taxadiene.В синтезе этих промежуточных соединений могут появиться новые соединения и их потенциальные медицинские применения.
История Texor - это не только путешествие по изучению химического синтеза, но и способ понять, как вдохновить инновации с природы.
Столкнувшись с будущими проблемами, мы не можем не спросить, с развитием биосинтетических технологий, какие еще неотъемлемые медицинские чудеса могут принести природу человечеству?
