Trong y học hiện đại, việc sử dụng các loại thuốc giảm đau, kháng viêm khá phổ biến. Trong số đó, chất ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) được ưa chuộng rộng rãi do những ưu điểm của chúng trong liệu pháp nhắm mục tiêu. Tuy nhiên, tác dụng phụ của những loại thuốc này, đặc biệt là nguy cơ biến cố tim mạch, đã gây ra mối lo ngại đáng kể trong cộng đồng y tế. COX-2 là một enzyme biểu hiện chủ yếu ở các mô viêm và chịu trách nhiệm chuyển đổi axit arachidonic thành prostaglandin rất quan trọng đối với nhiều quá trình sinh lý và bệnh lý.
Chất ức chế COX-2 được thiết kế để giảm viêm và đau, nhưng nguy cơ tim mạch của chúng đã trở thành một nghịch lý lớn trong cộng đồng y tế.
Cyclooxygenase-2 là enzyme duy nhất trong số ba loại cyclooxygenase có mức độ biểu hiện thấp trong điều kiện bình thường. Khi cơ thể ở trạng thái viêm, biểu hiện của nó tăng lên đáng kể. COX-2 chịu trách nhiệm chính trong việc chuyển đổi axit arachidonic thành prostaglandin H2 (PGH2), sau đó được chuyển đổi thành nhiều loại hoạt chất sinh học, bao gồm prostaglandin E2 (PGE2), có vai trò trong các quá trình cần thiết cho tình trạng viêm.
Quy định riêng biệt về COX-2 khiến nó trở thành mục tiêu của nhiều loại thuốc mới, đặc biệt là thuốc ức chế chọn lọc COX-2 ("coxibs").
Mặc dù có tác dụng giảm viêm và đau nhưng dữ liệu lâm sàng cho thấy chất ức chế COX-2 có thể làm tăng nguy cơ mắc các biến cố tim mạch. Điều này chủ yếu là do chất ức chế COX-2 làm giảm có chọn lọc prostaglandin I2 (prostacyclin) trong tế bào nội mô mạch máu, trong khi PGE2 làm giãn mạch máu và ngăn ngừa kết tập tiểu cầu.
Cơ chế dẫn đến nguy cơ này là do các chất ức chế chọn lọc COX-2, vừa làm giảm đau do viêm, vừa ức chế sản xuất prostaglandin giúp duy trì sức khỏe tim mạch.
Các bác sĩ nên cân nhắc cẩn thận sức khỏe tim mạch của bệnh nhân khi kê đơn thuốc ức chế COX-2. Rủi ro khi sử dụng nhóm thuốc này có thể nghiêm trọng hơn ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch. Vì vậy, bác sĩ có thể lựa chọn phương án điều trị thận trọng hơn hoặc theo dõi chặt chẽ tình trạng tim mạch sau khi dùng thuốc.
Những nguy cơ tim mạch đáng báo động do thuốc ức chế COX-2 gây ra cho thấy nhiều loại thuốc không phải là không thể sai lầm trong điều trị viêm. Trong khi chúng ta tận hưởng cảm giác nhẹ nhõm mà những loại thuốc này mang lại, chúng ta cũng phải đối mặt với tác hại tiềm tàng của chúng. Có lẽ chúng ta cần nghĩ đến: Trong quá trình theo đuổi việc giảm đau, chúng ta có bỏ bê việc duy trì sức khỏe tim mạch không?