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阿佐克斯特宾的奇妙化学结构：它是如何被发现和合成的？
阿佐克斯特宾（Azoxystrobin）是一种广谱系统性杀真菌剂，广泛用于农业，以保护作物免受真菌疾病的侵袭。1996年首次以品牌名称Amistar上市，到1999年已在48个国家登记使用于超过50种作物。2000年，英国首相托尼·布莱尔宣布该产品获得千禧年产品地位，成为全球最畅销的杀真菌剂之一。
历史
阿佐克斯特宾的发现可以追溯到1977年，当时德国的学术研究小组发表了他们从一种名为Strobilurus tenacellus的担子真菌中分离出的两种新抗真菌抗生素，命名为strobilurin A和B。虽然当时并没有详细的结构，但高解析度质谱数据显示较简单的化合物的分子式为C16H18O3。
当研究人员开始尝试合成strobilurin A以进行测试时，他们发现公布的结构在某一双键的立体化学上有误，实际上它们的结构为E,Z,E而非E,E,E。
这一发现导致了对该化合物的更多研究，并引起了英国化学工业（ICI）的研究团队的兴趣，开始着手开发新型杀真菌剂。在一系列的化学实验中，研究人员合成了多达1400种类似物，最终选择了阿佐克斯特宾进行商业化，并以ICIA5504作为代码。
合成
阿佐克斯特宾的初步合成方案首先在ICI的小组专利中披露。该合成过程涉及两步取代反应，利用Ullmann类醚化技术使得能够合成多样化的结构类似物，从而实现结构的多样性，同时保持中心的strobilurin毒动力学特征。
最终选择在合成的第二步中使用2-氰基酚，经过多次评估其他可替代物的杀真菌特性后做出的选择。
在2008年，阿佐克斯特宾的晶体结构得到了发表，为进一步的研究提供了有力的基础。
作用机制
阿佐克斯特宾和其他strobilurin同类物质的主要作用机制是通过阻止电子传递来抑制线粒体呼吸。它们作用于细胞色素b-c1复合体的醌外部结合位点，正常情况下，泛醌（辅酶Q10）会在此处结合。因此，AT生产被抑制，这一作用被称为「醌外部抑制剂」（QoI）。
产品配方
阿佐克斯特宾可供最终用户使用的产品均为配方产品，由于其在水中的中等溶解性，这些配方可帮助其在水基喷雾中创建乳液。现代产品使用无粉状配方，减少或不使用危险溶剂，例如悬浮浓缩液，便于农民在喷洒时混合使用。
使用情况
阿佐克斯特宾是一种可通过木质部移动的系统性杀真菌剂，同时具备保护和治疗特性。在谷物作物中，通常有效的防治病害的时间范围约为四至六周。
每一种农药均需向其拥有的国家相关当局申请登记，并遵循标签上提供的说明使用，这是法律上的要求。
在欧盟，对农药的批准和授权采取双层制，首先需批准活性物质，其后再申请特定产品的授权。
农业和园艺
阿佐克斯特宾对某些真菌分群如Ascomycota、Deuteromycota和Basidiomycota等有效，可以在植物组织中系统性移动，保护未直接接触喷雾的作物部分。这些优势使其迅速取得广泛应用，年销售额超过5亿美元，对作物的产量提升也带来可观的经济效益。
人类安全
针对人类的安全性研究显示，阿佐克斯特宾对哺乳动物的毒性极低，且可引起皮肤和眼睛的刺激。世界卫生组织（WHO）已确定其每日可接受摄入量为0-0.2毫克/千克体重。
环境影响
阿佐克斯特宾对环境影响的评估显示，其存在低累积潜力并对鱼类、土壤虫和蜜蜂的风险中等，但对水生甲壳类的风险较高。因此，在使用时需避免流入水体。
抗性管理
真菌族群有能力对QoI抑制剂发展抗性，这一潜力可以通过仔细的管理得到缓解。监控抗性发展的报告由制造商及相关监管机构进行，确保持有适当的抗性管理措施。
品牌名称
阿佐克斯特宾是活性成分的国际标准名称，配方后将以品牌名销售。由于农药的商标及许可情况等因素，市场上可能存在多个品牌名。
阿佐克斯特宾的发现和合成不仅具有学术意义，也表明了人类在对付农业病虫害方面的进步。随着对新型化学品的研究和开发，未来将会有什么样的创新能进一步改变农业生产的现状呢？
