Language
Country/Area
No result found
神秘的抗生素发现：尼美西星是如何诞生于1949年的？
尼美西星（Neomycin）属于氨基糖苷类抗生素，具有对革兰氏阴性好氧杆菌以及某些厌氧杆菌的杀菌活性，特别是在尚未出现抗药性的情况下。而对于革兰氏阳性杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌则通常没有明显效果。尼美西星的形式多样，既有口服剂也有外用剂，包括软膏、药膏和眼药水。这种药物的发现让人们对抗生素的认识产生了深远的影响。
尼美西星由微生物学家塞尔曼·瓦克斯曼和他的学生赫伯特·莱谢瓦利耶于1949年在罗格斯大学首次发现。该抗生素于1952年获得医疗使用批准，而罗格斯大学则在1957年获得了尼美西星的专利。
发现过程
尼美西星的来源为一种叫做*Streptomyces fradiae*的细菌。研究人员指出，尼美西星的合成需要特定的营养条件，可在静止或沉浸式好氧环境中进行。将其从细菌中分离和纯化后，便可进行进一步的研究。
医疗用途
尼美西星一般以外用药物的形式使用，例如常见的奈斯波宁（Neosporin），它是尼美西星、聚米新B及巴克利酸的混合制剂。这种抗生素也可通过口服的方式施用，通常与其他抗生素一起搭配使用。由于尼美西星从消化道不被吸收，故它多用于防止肝性脑病和高胆固醇。
通过降低肠道内的细菌数量，尼美西星有助于保持氨的低水平，尤其是在胃肠道手术前。瓦克斯曼和莱谢瓦利耶最初观察到，尼美西星对于那些对链霉素耐药的细菌以及造成结核病的抗酸性细菌——结核分枝杆菌也有活性。
在美国，2022年尼美西星与地塞米松及聚米新B的组合，成为第274个最常处方的药物，超过80万个处方。
效果范围
类似于其他氨基糖苷类，尼美西星对于革兰氏阴性细菌展现了极佳的活性，对革兰氏阳性细菌则有一定的效果。但是，由于其相对毒性也引起了医生的注意，对尼美西星过敏被认为是常见的副作用。因此，医生们有时会建议使用不包含尼美西星的抗生素软膏，如聚素霉素（Polysporin）。
副作用
根据研究，尼美西星在2005–06年被列为第五大常见过敏源。在2010年被评选为过敏源之年。尼美西星还被证实为GABA的拮抗剂，可能引发癫痫和精神病。因此，存在耳鸣或神经性听力损失的患者在使用这种药物之前，应咨询医疗专业人员以了解潜在风险和副作用。
分子生物学
尼美西星的抗菌活性来自于其与原核生物ribosome的30S亚单位结合，并抑制原核生物的mRNA翻译。此外，尼美西星在细胞膜的磷脂酰肌醇4,5-双磷酸（PIP2）上也有高结合亲和力。
抗药性
尼美西星的抗药性可能源于两个Kanamycin酶基因。这些基因经常作为选择标记被纳入DNA质粒中，用于建立稳定的哺乳动物细胞系。当前的研究正在探究尼美西星的衍生物是否仍具有抗生素效果，同时依然对耐药性细菌有效。
合成路径
尼美西星最初是从*Streptomyces fradiae*和*Streptomyces albogriseus*中分离出来的。尼美西星是一种包含几种相关化合物的混合物，包括尼美西星A（neamine）、尼美西星B和C等。在尼美西星中，尼美西星B是主要的有效成分，其次是尼美西星C和A。
结论
尼美西星不仅对医学界是个重大的进步，也是药物研发和抗生素治疗中的一个重要里程碑。这种药物的诞生展示了科学如何不断探索和克服病菌带来的挑战。随着抗药性问题日益严重，我们是否能够发现新的药物来对抗耐药性细菌的威胁呢？
