哪些禁忌让直接因子Xa抑制剂无法使用?了解那些你必须知道的风险!

直接因子Xa抑制剂(如rivaroxaban、apixaban和edoxaban)是一类用于治疗和预防血栓形成的抗凝血剂,特别是在患有非瓣膜性心房颤动(AF)且有其他风险因子之人群中。在进行膝关节和髋关节置换手术后,这些药物也被广泛使用以防止血栓。然而,这些药物并不适用于每个人,使用时须谨慎考量禁忌症及潜在风险。

使用禁忌

直接因子Xa抑制剂的禁忌症包括以下几点:

在活跃出血或高出血风险的患者中绝对禁止使用这类抗凝剂。

此外,因为这些药物对胎儿或新生儿的影响尚不明了,因此在怀孕或哺乳期间,医生通常不会开立这些药物。此外,若有严重的肾功能不全,使用这些药物的风险亦大幅提高,这是因为肾功能影响药物的代谢及排泄,可能导致药物在体内积累,进而提高出血的可能性。

不良反应和副作用

对于直接因子Xa抑制剂的使用,出血是最为常见的副作用,特别是来自鼻腔、肠胃道或泌尿生殖系统的出血。与使用华法林相比,这类药物的肠胃道出血风险较高,但大脑出血的风险则相对较低。

使用这类药物时,患者可能还会出现其他副作用,如胃部不适、晕眩、贫血或肝脏酶水平上升。

药物互动和过量

与其他抗凝血剂如非类固醇抗炎药(NSAIDs)、抗血小板药物及肝素同时使用会增加出血风险。此外,与rifampicin及phenytoin同时使用可能会减少其抗凝效果,而与fluconazole同时使用则可能增加出血风险。

对于过量的情况,专业医生可能会要求进行定量因子Xa测定。对于重大出血事件,2018年美国食品药品监督管理局(FDA)已批准andexanet alfa作为特定解毒剂。

药理学和机制

直接因子Xa抑制剂的作用机制是通过阻止因子Xa的酶活性,这个酶对凝血过程中将凝紧素(prothrombin)转化为凝血酶(thrombin)至关重要。这意味着这类药物可以有效地减少血栓的形成。

这些药物具有快速的作用起始与结束特性,通常在手术前12到48小时内暂停使用,并在手术后不久即可恢复使用。在与华法林相比时,这使得直接因子Xa抑制剂成为许多患者的首选。

历史进程

在直接因子Xa抑制剂推出之前,维生素K拮抗剂如华法林是唯一的口服抗凝血剂。随着医学科技的进步,低分子量肝素的使用改变了血液稀释的治疗过程,使得病人在出院后能够更快回归日常生活。这些进展也引领了像直接因子Xa抑制剂和其他合成抗凝剂的问世。

社会文化观点

虽然直接因子Xa抑制剂的价格比华法林高出十几倍,但这种药物所需的监测成本较低,可能会在整体医疗费用上带来某种程度的平衡。

最后,从品牌名称来看,市场上有多个选项,包括Xarelto(rivaroxaban)、Eliquis(apixaban)、Lixiana(edoxaban)及Bevyxxa(betrixaban)。

考虑到以上所有因素,您是否有足够的资讯来了解您或您所爱的人应否使用直接因子Xa抑制剂呢?

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