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为何只有未结合的药物才能发挥作用？揭开药物在体内的奥秘！
在我们的身体中，药物的有效性与药物在血浆中与蛋白质的结合程度息息相关。当药物进入体内时，它们会以两种形式存在：结合形式和未结合形式。只有未结合的药物才能穿透细胞膜，发挥其疗效。这一过程的奥秘究竟是什么呢？
血浆中的药物与血浆蛋白的结合程度，会影响药物的发挥效果及代谢。
药物的作用机制中，一个关键概念是「结合」与「未结合」的平衡。一般来说，药物在血液中可能与几种血浆蛋白结合，其中最常见的是人类血清白蛋白、脂蛋白、糖蛋白及α、β、γ球蛋白。这些蛋白质与药物的结合通常是可逆的，即当药物从结合状态中释放出来，它就能发挥作用。举例来说，抗凝剂华法林的97%与血浆蛋白结合，仅有3%的未结合华法林才是有效的。
只有未结合的药物能在身体中发挥疗效，并被代谢或排出。未结合药物的增减会改变药物在体内的生物半衰期与清除速度。
对于很多药物而言，其代谢和排除主要依赖于「未结合」的部分。这个未结合的部分是如何影响平台药物的动态变化呢？例如，当血浆中药物的浓度升高时，会有更多的药物分子未结合，这可能会导致更快速的药物效应。在某些情况下，这一快变的状态可能引起严重的副作用，特别是当药物的治疗指数较低时。
血浆蛋白的变化，例如肝病、肾病或营养不良，会导致未结合药物的浓度改变，直接影响药物的安全性。
除了生理因素外，药物之间的相互作用也会对未结合药物浓度产生影响。当两种结合强的药物共同使用时，可能会出现「置换」的情况，导致其中一种药物被另一种药物驱离蛋白质。此时未结合药物的效果可能会显著增加，这样一来，药物的生理效应也可能翻倍。然而，这一现象在许多生物系统中是被夸大的。对于人类和动物而言，生物系统是开放的，药物和蛋白质的动态平衡随时都在变化。
虽然不当的蛋白质相互作用有时会导致严重的临床后果，但在许多情况下，这种效应的实际影响可忽略不计。
一个具体的例子是抗凝剂华法林的使用。虽然它的结合百分比高达95%，但当其他药物如苯基酮引入时，可能会导致华法林的未结合部分增加，从而提高出血风险。不过，许多时候，这一风险更多来自于苯基酮对于肝功能的干扰，而非单纯的蛋白质置换。因此，理解这一不同对药物疗效的影响至关重要。
随着对药物动力学理解的加深，药物在体内的作用机制愈加复杂和多样化。正是因为未结合药物在生理中的独特角色，使得药物的设计和使用变得更加重要和谨慎。我们是否应该重新思考，如何综合考虑药物在不同生理状态下的作用，来减少潜在的风险呢？
