隨著心血管疾病的發病率上升,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的管理越來越受到關注。許多患者在服用傳統的降膽固醇藥物——他汀時仍無法達到理想的膽固醇水平。這時,Bempedoic acid的出現引發了業界的廣泛討論。這一藥物的背後機制與他汀類藥物截然不同,使其成為當前降膽固醇治療的一個新選擇。
Bempedoic acid通過抑制肝臟中的一種名為三磷酸腺苷檸檬酸裂解酶的酶,從根本上阻止膽固醇的合成。
Bempedoic acid是一種前藥,首先在肝臟中被轉化為活性形式。此過程需酶SLC27A2的幫助,經過轉化的Bempedoic acid可以抑制肝臟中膽固醇合成的過程,這是他汀藥物的上游作用。這樣一來,即使在他汀藥物無法進一步降低膽固醇的情況下,Bempedoic acid也能達到良好的效果。
在美國,Bempedoic acid適應於伴有家族性高膽固醇血症的成人患者,或者已經確診為動脈粥樣硬化心血管疾病(ASCVD)的患者,尤其是當他們需要在最高耐受劑量的他汀治療下進一步降低LDL-C水平時。在歐洲,這一藥物被用作降低初級高膽固醇血症或混合性血脂異常患者的輔助治療。
根據臨床試驗,Bempedoic acid的常見副作用包括肌肉痙攣、背痛及高尿酸血症等。雖然這些副作用相較於安慰劑組的發生率並不算特別高,但仍引起了醫療界的關注。
一些研究指出,Bempedoic acid與他汀的聯合使用會顯著提升膽固醇的降低效果,這使得它成為有潛力的更有效的治療方案。
Bempedoic acid於2020年2月在美國獲得批准,並於同年4月在歐洲獲批,成為首屈一指的藥物。根據兩項大規模臨床試驗的結果,該藥物能有效降低LDL膽固醇,並在他汀耐受性差的患者中顯示出治療潛力。
Bempedoic acid在 LDL膽固醇的降低上展現了令人印象深刻的效果,並為難以耐受他汀的患者提供了一個新的解決方案。對於未來心血管疾病的管理來說,新的療法不僅能為患者帶來希望,也引發了一系列關於降脂治療新方向的討論,您認為Bempedoic acid能否成為新一代的降膽固醇藥物?