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神秘的抗生素發現：尼美西星是如何誕生於1949年的？
尼美西星（Neomycin）屬於氨基糖苷類抗生素，具有對革蘭氏陰性好氧桿菌以及某些厭氧桿菌的殺菌活性，特別是在尚未出現抗藥性的情況下。而對於革蘭氏陽性桿菌及厭氧革蘭氏陰性桿菌則通常沒有明顯效果。尼美西星的形式多樣，既有口服劑也有外用劑，包括軟膏、藥膏和眼藥水。這種藥物的發現讓人們對抗生素的認識產生了深遠的影響。
尼美西星由微生物學家塞爾曼·瓦克斯曼和他的學生赫伯特·萊謝瓦利耶於1949年在羅格斯大學首次發現。該抗生素於1952年獲得醫療使用批准，而羅格斯大學則在1957年獲得了尼美西星的專利。
發現過程
尼美西星的來源為一種叫做*Streptomyces fradiae*的細菌。研究人員指出，尼美西星的合成需要特定的營養條件，可在靜止或沉浸式好氧環境中進行。將其從細菌中分離和純化後，便可進行進一步的研究。
醫療用途
尼美西星一般以外用藥物的形式使用，例如常見的奈斯波寧（Neosporin），它是尼美西星、聚米新B及巴克利酸的混合製劑。這種抗生素也可通過口服的方式施用，通常與其他抗生素一起搭配使用。由於尼美西星從消化道不被吸收，故它多用於防止肝性腦病和高膽固醇。
通過降低腸道內的細菌數量，尼美西星有助於保持氨的低水平，尤其是在胃腸道手術前。瓦克斯曼和萊謝瓦利耶最初觀察到，尼美西星對於那些對鏈霉素耐藥的細菌以及造成結核病的抗酸性細菌——結核分枝桿菌也有活性。
在美國，2022年尼美西星與地塞米松及聚米新B的組合，成為第274個最常處方的藥物，超過80萬個處方。
效果範圍
類似於其他氨基糖苷類，尼美西星對於革蘭氏陰性細菌展現了極佳的活性，對革蘭氏陽性細菌則有一定的效果。但是，由於其相對毒性也引起了醫生的注意，對尼美西星過敏被認為是常見的副作用。因此，醫生們有時會建議使用不包含尼美西星的抗生素軟膏，如聚素霉素（Polysporin）。
副作用
根據研究，尼美西星在2005–06年被列為第五大常見過敏源。在2010年被評選為過敏源之年。尼美西星還被證實為GABA的拮抗劑，可能引發癲癇和精神病。因此，存在耳鳴或神經性聽力損失的患者在使用這種藥物之前，應諮詢醫療專業人員以了解潛在風險和副作用。
分子生物學
尼美西星的抗菌活性來自於其與原核生物ribosome的30S亞單位結合，並抑制原核生物的mRNA翻譯。此外，尼美西星在細胞膜的磷脂酰肌醇4,5-雙磷酸（PIP2）上也有高結合親和力。
抗藥性
尼美西星的抗藥性可能源於兩個Kanamycin酶基因。這些基因經常作為選擇標記被納入DNA質粒中，用於建立穩定的哺乳動物細胞系。當前的研究正在探究尼美西星的衍生物是否仍具有抗生素效果，同時依然對耐藥性細菌有效。
合成路徑
尼美西星最初是從*Streptomyces fradiae*和*Streptomyces albogriseus*中分離出來的。尼美西星是一種包含幾種相關化合物的混合物，包括尼美西星A（neamine）、尼美西星B和C等。在尼美西星中，尼美西星B是主要的有效成分，其次是尼美西星C和A。
結論
尼美西星不僅對醫學界是個重大的進步，也是藥物研發和抗生素治療中的一個重要里程碑。這種藥物的誕生展示了科學如何不斷探索和克服病菌帶來的挑戰。隨著抗藥性問題日益嚴重，我們是否能夠發現新的藥物來對抗耐藥性細菌的威脅呢？
