آلية عمل عقار تراستوزوماب إيمتانسينيجمع عقار تراستوزوماب إمتانسين بين الجسم المضاد الأحادي النسيلة المبشر تراستوزوماب وعقار السرطان DM1 لاستهداف الخلايا السرطانية التي تفرط في التعبير عن مستقبل HER2 على وجه التحديد.
يمكن للتراستوزوماب وحده أن يثبط تكاثر الخلايا السرطانية عن طريق الارتباط بمستقبل HER2، في حين يدخل التراستوزوماب إمتانسين إلى الخلايا السرطانية من خلال البلعمة بوساطة المستقبلات. بمجرد دخول الدواء إلى الخلية، يتحلل في الليزوزومات، مما يؤدي إلى إطلاق DM1، وهو سم خلوي يثبط انقسام الخلايا عن طريق الارتباط بالأنابيب الدقيقة، مما يؤدي في النهاية إلى موت الخلايا.
وأظهرت نتائج الدراسة أن متوسط البقاء على قيد الحياة الخالي من التقدم للمرضى الذين عولجوا باستخدام عقار تراستوزوماب إيمتانسين وصل إلى 9.6 شهرًا، وهو أفضل بشكل ملحوظ من 6.4 شهرًا في المجموعة الضابطة.
على الرغم من أن عقار تراستوزوماب إمتانسين أظهر فعالية جيدة، إلا أن سلسلة من الآثار الجانبية حدثت حتما في التجارب السريرية. وتشمل الأعراض الأكثر شيوعًا التعب والغثيان وآلام الجهاز العضلي الهيكلي وقلة الصفائح الدموية. وفي تجربة إميليا، عانى 43% فقط من المرضى الذين استخدموا عقار تراستوزوماب إيمتانسين من ردود فعل سامة شديدة، وهو ما كان جيداً نسبياً مقارنة بمجموعة التحكم.
تسلط التحذيرات الموجودة داخل علبة الدواء Trastuzumab Emtansine الضوء على مخاطر تلف الكبد وتلف القلب والأذى الذي قد تتعرض له النساء الحوامل.
كعلاج مركب من الأجسام المضادة والأدوية، يحتوي التركيب الكيميائي لدواء تراستوزوماب إمتانسين على تراستوزوماب وجزيئات DM1 متعددة. يؤدي هذا الرابط إلى إنشاء جسر كيميائي بين الجسم المضاد والدواء، مما يسمح لهما بتوصيل السم بدقة إلى الخلايا السرطانية.
الخلفية التاريخية في عام 2013، تمت الموافقة على عقار تراستوزوماب إمتانسين في الولايات المتحدة لعلاج المرضى المصابين بسرطان الثدي النقيلي الإيجابي لـ HER2 والذين سبق أن تلقوا عقار تراستوزوماب وتاكسان. وتم تسريع العلاج للحصول على الموافقة بموجب برنامج المراجعة الأولوية التابع لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية، مما يدل على أهميته السريرية.على الرغم من أن عقار تراستوزوماب إمتانسين أظهر فعالية جيدة، إلا أن سعره أثار الجدل أيضًا. وفي المملكة المتحدة، لم يوصِ المعهد الوطني للرعاية الصحية بالدواء لأنه لم يتمكن من التوصل إلى اتفاق بشأن سعر معقول. لكن بفضل اتفاق تم التوصل إليه بين الطرفين، عاد الدواء بنجاح إلى المنظومة الطبية في عام 2017.
ومع استمرار تعميق الأبحاث، لا يزال عقار تراستوزوماب إمتانسين يتمتع بالقدرة على مواصلة التطور في اتجاهين رئيسيين. من ناحية أخرى، قد يتم إجراء المزيد من التجارب السريرية في المستقبل لتقييم استخدامها في العلاج الأولي بشكل أكبر؛ ومن ناحية أخرى، قد تؤدي تركيبات الأدوية الأكثر تحسينًا إلى تحقيق تأثيرات علاجية أفضل.
في هذه المعركة ضد السرطان، لا يمكن تجاهل أهمية عقار تراستوزوماب إمتانسين. عندما ننظر إلى التقدم الذي أحرزته الأبحاث على مر السنين، هل يمكننا أن نتوقع في المستقبل أن يكون هناك علاج ثوري مثل عقار تراستوزوماب إمتانسين لمساعدة المزيد من المرضى على التخلص من شبح السرطان؟