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El arma secreta del cambio hormonal: ¿Cómo regulan los inhibidores de la 5α-reductasa el vello corporal?
En la medicina moderna, los inhibidores de la 5α-reductasa (5-ARI) se han convertido en un tema de gran preocupación. Estos medicamentos se usan ampliamente por sus propiedades antiandrogénicas y se usan para tratar el agrandamiento de la próstata y la caída del cabello. El mecanismo por el cual actúan estos fármacos implica la inhibición de la 5alfa-reductasa, una enzima que desempeña un papel importante en la conversión metabólica de los esteroides endógenos.
La inhibición de la 5α-reductasa reduce la conversión de testosterona en dihidrotestosterona (DHT), más potente, lo que afecta una variedad de enfermedades relacionadas con los andrógenos.
Fines médicos
Los 5-ARI se utilizan principalmente para tratar una variedad de enfermedades exacerbadas por la DHT, que incluyen:
- Hiperplasia prostática benigna de leve a moderada y síntomas del tracto urinario inferior
- Patrón de pérdida de cabello en hombres y mujeres
- Tratamiento del hirsutismo en la mujer
Sin embargo, aún no se sabe cuál es su posible eficacia como tratamiento para el acné. Además, los 5-ARI también se utilizan en la terapia hormonal para mujeres transgénero para ayudar a reducir el crecimiento del vello corporal y frenar la caída del cabello.
Formularios disponibles
Los 5-ARI actualmente disponibles en el mercado incluyen:
- Finasterida (nombre comercial: Proscar, Propecia): ayuda a inhibir el segundo y tercer tipo de 5α-reductasa, reduciendo los niveles de DHT en aproximadamente un 70%.
- Dutasterida (nombre comercial Avodart): inhibe las tres enzimas 5α-reductasa y reduce los niveles de DHT en un 95 %.
- Epristerida (nombre comercial Aipuliete, Chuanliu): se usa en China para tratar la hiperplasia prostática benigna, pero su efecto sobre la DHT es solo de aproximadamente 25% a 54%.
- Alfatradiol (nombre comercial Ell-Cranell Alpha, Pantostin): 5-ARI tópicos utilizados en Europa para tratar la alopecia patrón.
Efectos secundarios
Aunque los 5-ARI generalmente se toleran bien, pueden ocurrir varios riesgos en los hombres, incluyendo disminución de la libido, disfunción eréctil y disfunción eyaculatoria. Los estudios muestran que la incidencia de estos efectos secundarios oscila entre el 3,4% y el 15,8%.
Además, los 5-ARI se han relacionado con un mayor riesgo de ciertas formas raras pero muy agresivas de cáncer de próstata, lo que provocó una advertencia de la FDA contra esta clase de medicamentos.
Cambios emocionales
Algunos estudios han señalado que el uso de 5-ARI puede estar asociado con un mayor riesgo de depresión. Especialmente durante los primeros 18 meses de tratamiento, la incidencia de depresión aumentó significativamente.
Aunque el riesgo de depresión disminuyó ligeramente con el tiempo, todavía mostró un aumento marginal.
Farmacología
El mecanismo de inhibición de la 5α-reductasa es bastante complejo e implica la unión de NADPH a la enzima, seguida de la unión del sustrato. En última instancia, este proceso resulta en una menor producción de DHT, lo que también aumenta los niveles de testosterona y estrógeno.
Antecedentes históricos
Finasteride fue el primer 5-ARI que se introdujo para uso médico, se lanzó oficialmente en 1992 y recibió la aprobación para el tratamiento de la alopecia patrón en 1997. Posteriormente, los avances en el desarrollo de fármacos llevaron a la aparición de fármacos como la doxasterida y la eplerenona.
Dirección futura de la investigación
Los 5-ARI también se están estudiando actualmente en combinación con el fármaco antiandrógeno no esteroideo bicalutamida para el tratamiento del cáncer de próstata, lo que sugiere que pueden tener potencial adicional para aplicaciones en el futuro.
Ya sea inhibiendo la DHT para reducir la caída del cabello o tratando la hiperplasia prostática benigna, los inhibidores de la 5α-reductasa son sin duda una parte indispensable del tratamiento médico moderno. ¿Pero dicho tratamiento afectará la calidad de vida del paciente o incluso causará otros problemas de salud?
