Bedia Koçyiğit Kaymakçıoğlu

In vivo metabolism of N-phenyl-N'­ (3,5-dimethylpyrazole-4-yl) thiourea in rats

SummaryThiourea derivatives have been shown to posses several biological activities. Therefore a series of N-substituted-N′-(3,5-di/1,3,5-trimethylpyrazole-4-yl)thioureas were synthesized and the antitubercular and anticonvulsant activities were studied. Among the new compounds, N-phenyl-N′-(3,5-dimethylpyrazole-4-yl)thiourea (S) was demonstrated to have remarkable anticonvulsant activity. In this study, S was selected as a model compound and thein vivo metabolic pathway in rats was investigated. The substrate was given intraperitoneally (50 mg/kg) and blood samples were collected at 0, 1, 2, 4, 8, 12, 24 and 48 h. The substrate and its potential metabolites were separated using HPLC on reverse phase system. The substrate was detected at all times with small quantity of metabolites.

Asetilkolin esteraz inhibitörü olan hidrazid hidrazonlar üzerinde çalışmalar

1Al-Azhar University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Gaza, Palestine. 2Marmara University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Haydarpasa, Istanbul Turkey 3Gaziantep University, Faculty of Arts and Sciences, Pharmacy, Department of Chemistry, Gaziantep Turkey 4Anadolu University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Eskisehir Turkey

Antidepresan benzeri etkili 2-pirazolin türevleri

Amaç: Yaygın, kronik ve tekrarlama riski olan psikiyatrik bir hastalık olarak depresyon, farklı sistemleri etkileyebilen semptomlar bütünüyle karakterize edilir. Patogenezinde rol oynayan çok farklı sistemlerin olması ve tedaviye verilen yanıtta görülen farklar, ilaç tedavisiyle tam bir iyileşme sağlanmasını engelleyerek yeni tedavi seçeneklerinin keşfedilmesi için yapılan çalışmaları hızlandırmaktadır. Daha önce birçok araştırmada pirazolin türevlerinin antidepresan ajan olarak tedavi potansiyeline sahip oldukları gösterilmiştir. Bu çalışmada ise bir seri yeni 2-pirazolin türevlerinin antidepresan benzeri etki profillerinin aydınlatılması amaçlanmıştır. Yöntem: Antidepresan benzeri aktivite Balb/C farelerde kuyruktan asma testi ve bu testte etkili olduğu tespit edilen maddeler için zorunlu yüzme testi kullanılarak değerlendirilmiştir. Her iki testte de antidepresan benzeri etkinin göstergesi, her bir hayvan için toplam hareketsiz kalma süresi olarak kabul edilmiştir. Bulgular: 3d ve 3e kodlu test bileşiklerinin antidepresan benzeri etkili olduğu belirlenmiş ve uygulanan her iki testte de referans ilaç imipramin grubunda gözlendiği gibi hareketsiz kalma sürelerinde kısalma gözlenmiştir. Ayrıca bileşikler farelerde lokomotor aktiviteyi etkilememiştir. Sonuç: Sonuçlarımız, 2-pirazolin türevi olan 3d ve 3e’nin depresyon tedavisinde yeni aday bileşiklerin tasarımı için potansiyel test maddeleri olduğunu göstermektedir. Anahtar sözcükler: Antidepresan benzeri aktivite, 2-pirazolin türevleri, zorunlu yüzme testi, kuyruktan asma testi ABS TRACT Antidepressant-like activity of 2-pyrazoline derivatives