Kay Brune

Differential effects of ketamine enantiomers on NMDA receptor currents in cultured neurons

The effects of R- and S-ketamine on N-methyl-D-aspartate receptor-activated cation currents (NMDA receptor currents) of voltage-clamped cultured rat hippocampal neurons were investigated using the whole-cell patch-clamp technique. Both enantiomers exhibited a voltage- and use-dependent blockade of NMDA receptor currents, with the S-enantiomer being about twice as potent as the R-enantiomer. Calculated relative forward and backward rates suggest that conformational differences influence the dissociation from the binding site more than the association with it.

Analgésicos antipiréticos: Aspectos básicos

Los analgesicos antipireticos se encuentran entre los farmacos utilizados con mayor frecuencia en todo el mundo. Su principal mecanismo de accion es el bloqueo de la sintesis de prostanoides, mediadores lipidicos que se producen a partir del acido araquidonico en respuesta a la lesion tisular y a la inflamacion. La ciclooxigenasa constitutiva COX-1 y la inducible COX-2 producen los precursores de las prostaglandinas, la prostaglandina G2 y la prostaglandina H2 a partir del acido araquidonico. Estos precursores son subsecuentemente transformados en las diferentes prostaglandinas biologicamente activas y en tromboxano. Entre estas, la prostaglandina E2 es, probablemente, una de las mas importantes para la sensibilidad al dolor, ya que facilita la nocicepcion no solo en los tejidos perifericos inflamados sino tambien a nivel central, como es en el asta anterior de la medula espinal. Por tanto, no se deberia considerar mas a los analgesicos antipireticos como «(solamente) analgesicos de accion periferica». Estos farmacos se clasifican de acuerdo con sus propiedades fisicoquimicas, acciones clinicas y selectividad farmacodinamica.