Leandro Mamede Braun

Analgesic effects of H1 receptor antagonists in the rat model of formalin-induced pain

BACKGROUND AND OBJECTIVES Histamine receptors mediate nociceptive pathways, especially in the central nervous system. Some studies have demonstrated the analgesic effects of histamine receptor antagonists in the peripheral nervous system. It is not clear whether the local analgesic effect is class-specific or drug-specific. METHODS To answer this question, we used three different H1 receptor antagonists (pyrilamine, promethazine, and cetirizine) administered directly in the paw of the rat, intraperitoneally, or in peripheral nerve blockade in the formalin-induced pain model. The effects of the drugs on the number of paw elevations were observed. RESULTS In phase I, the local administration of pyrilamine caused a dose-dependent reduction on the number of paw elevations; in the highest dose, the number of paw elevations was reduced by 97.8%. Promethazine decreased it by 92%, while cetirizine decreased by 23.9%. In phase II, pyrilamine decreased the number of paw elevations by 93.5%, promethazine by 78.2%, and cetirizine by 80.1%. Intraperitoneal administration of drugs did not change painful behavior. When used in peripheral nerve block, in phase I pyrilamine reduced the number of paw elevations by 96.7%, promethazine by 73.3%, and cetirizine by 23.9%. In phase II, pyrilamine reduced the number of paw elevations by 86.6%, promethazine by 64.4%, and cetirizine by 19.9%. CONCLUSIONS The results demonstrate that H1 receptor antagonists have local analgesic effects, different from the systemic effects, one of them an anti-inflammatory and class-specific effect and the other similarly to the local anesthetic effect, specific for promethazine and pyrilamine.JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Los receptores de histamina intermedian las vias nociceptivas, principalmente en el sistema nervioso central. Algunos estudios arrojaron un efecto analgesico de antagonistas de receptor de histamina en el sistema nervioso periferico. No queda claro si el efecto analgesico local es de clase especifico o un farmaco especifico. METODO: Para responder a esa pregunta, utilizamos tres diferentes antagonistas del receptor H1 (pirilamina, prometazina y cetirizina), administrados directamente en la pata del raton, por via intraperitoneal o por bloqueo de nervio periferico en modelo de dolor inducido por formalina. Observamos el efecto de los farmacos en el comportamiento del numero de elevaciones de la pata. RESULTADOS: En la fase I, la pirilamina local redujo el numero de elevaciones de la pata de forma dosis dependiente. En la dosis mas alta, la reduccion fue de un 97,8%. Para la prometazina, la disminucion fue de un 92% y para la cetizirina de 23.9%. En la fase II, la pirilamina redujo el numero de elevaciones de la pata en un 93,5%, la prometazina, un 78,2% y la cetirizina un 80,1%. La administracion de los farmacos por via intraperitoneal no altero el comportamiento doloroso. Cuando se usaron para bloqueo del nervio periferico en la fase I, la pirilamina redujo el numero de elevaciones de la pata en un 96,7%, la prometazina en un 73,3% y la cetirizina en un 23,9%. En la fase II, la pirilamina redujo un 86,6%, la prometazina un 64,4% y la cetirizina un 19,9%. CONCLUSIONES: Los resultados mostraron que los antagonistas del receptor de la histamina H1 presentaron efectos analgesicos locales, diferentes del efecto sistemico, siendo uno de ellos antiinflamatorio y clase especifico, y el otro especifico para la prometazina y la pirilamina, parecido con el efecto clinico anestesico local.

Efeito analgésico de antagonistas do receptor da histamina H1 em modelo de dor provocada por formalina em ratos

BACKGROUND AND OBJECTIVES Histamine receptors mediate nociceptive pathways, especially in the central nervous system. Some studies have demonstrated the analgesic effects of histamine receptor antagonists in the peripheral nervous system. It is not clear whether the local analgesic effect is class-specific or drug-specific. METHODS To answer this question, we used three different H1 receptor antagonists (pyrilamine, promethazine, and cetirizine) administered directly in the paw of the rat, intraperitoneally, or in peripheral nerve blockade in the formalin-induced pain model. The effects of the drugs on the number of paw elevations were observed. RESULTS In phase I, the local administration of pyrilamine caused a dose-dependent reduction on the number of paw elevations; in the highest dose, the number of paw elevations was reduced by 97.8%. Promethazine decreased it by 92%, while cetirizine decreased by 23.9%. In phase II, pyrilamine decreased the number of paw elevations by 93.5%, promethazine by 78.2%, and cetirizine by 80.1%. Intraperitoneal administration of drugs did not change painful behavior. When used in peripheral nerve block, in phase I pyrilamine reduced the number of paw elevations by 96.7%, promethazine by 73.3%, and cetirizine by 23.9%. In phase II, pyrilamine reduced the number of paw elevations by 86.6%, promethazine by 64.4%, and cetirizine by 19.9%. CONCLUSIONS The results demonstrate that H1 receptor antagonists have local analgesic effects, different from the systemic effects, one of them an anti-inflammatory and class-specific effect and the other similarly to the local anesthetic effect, specific for promethazine and pyrilamine.JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Los receptores de histamina intermedian las vias nociceptivas, principalmente en el sistema nervioso central. Algunos estudios arrojaron un efecto analgesico de antagonistas de receptor de histamina en el sistema nervioso periferico. No queda claro si el efecto analgesico local es de clase especifico o un farmaco especifico. METODO: Para responder a esa pregunta, utilizamos tres diferentes antagonistas del receptor H1 (pirilamina, prometazina y cetirizina), administrados directamente en la pata del raton, por via intraperitoneal o por bloqueo de nervio periferico en modelo de dolor inducido por formalina. Observamos el efecto de los farmacos en el comportamiento del numero de elevaciones de la pata. RESULTADOS: En la fase I, la pirilamina local redujo el numero de elevaciones de la pata de forma dosis dependiente. En la dosis mas alta, la reduccion fue de un 97,8%. Para la prometazina, la disminucion fue de un 92% y para la cetizirina de 23.9%. En la fase II, la pirilamina redujo el numero de elevaciones de la pata en un 93,5%, la prometazina, un 78,2% y la cetirizina un 80,1%. La administracion de los farmacos por via intraperitoneal no altero el comportamiento doloroso. Cuando se usaron para bloqueo del nervio periferico en la fase I, la pirilamina redujo el numero de elevaciones de la pata en un 96,7%, la prometazina en un 73,3% y la cetirizina en un 23,9%. En la fase II, la pirilamina redujo un 86,6%, la prometazina un 64,4% y la cetirizina un 19,9%. CONCLUSIONES: Los resultados mostraron que los antagonistas del receptor de la histamina H1 presentaron efectos analgesicos locales, diferentes del efecto sistemico, siendo uno de ellos antiinflamatorio y clase especifico, y el otro especifico para la prometazina y la pirilamina, parecido con el efecto clinico anestesico local.

Spinal cord stimulation in the treatment of refractory painful polineuropathy induced by chemotherapy

BACKGROUND AND OBJECTIVES Painful polyneuropathy after chemotherapy is often refractory to conservative clinical treatment. The objective of this report was to demonstrate that spinal cord stimulation is an alternative to conventional methods used in the treatment of patients with pain that is difficult to control. CASE REPORT A 72 year old patient with painful polyneuropathy after chemotherapy approximately 10 years ago, presented severe, continuous, daily pain (visual analog scale = 10) in the lower limbs despite the use of several drugs specific for neuropathic pain. An epidural electrode was implanted, with significant improvement in pain (visual analog scale = 3) and reduction in the consumption of medication. CONCLUSION Spinal cord stimulation constitutes a therapeutic option in patients with peripheral neuropathy refractory to conventional clinical management when properly indicated and within established criteria.JUSTIFICATIVAS E OBJETIVOS: Polineuropatia dolorosa pos-quimioterapia tem sido muitas vezes uma condicao refrataria ao tratamento clinico conservador. O objetivo deste relato de caso foi mostrar o uso da estimulacao medular como tecnica alternativa aos metodos convencionais para tratar paciente com quadro doloroso de dificil controle. RELATO DO CASO: Paciente de 72 anos, com polineuropatia dolorosa pos-quimioterapia ha mais ou menos dez anos, apresentava dor de forte intensidade (escala analogica visual = 10) em membros inferiores, continua e diaria, apesar do uso de varias medicacoes especificas para dor neuropatica. Foi submetido a implante de eletrodo peridural apresentando melhora significativa das dores (escala analogica visual = 3) e diminuicao do uso de medicacao. CONCLUSAO: A estimulacao da medula espinhal constitui uma opcao terapeutica em pacientes com neuropatia periferica refrataria ao tratamento medico convencional quando bem indicada e realizada dentro de criterios estabelecidos.

Radiofrequência na dor crônica

Radiofrequencia (RF) e uma tecnica minimamente invasiva alvo-seletiva e tem sido usada durante muitos anos para o tratamento de diferentes doencas, como dor lombar cronica, neuralgia trigeminal e outros. Trata-se de uma corrente eletrica alternada com frequencia oscilatoria de 500.000 hz, que flui atraves de um eletrodo introduzido percutaneamente. O calor e formado ao redor do eletrodo porque o tecido age como um resistor. Essa tecnica pode, portanto, ser usada para causar lesoes em tecidos nervosos no tratamento de dor cronica. O objetivo desta revisao e abordar alguns aspectos importantes do mecanismo e evolucao da radiofrequencia na dor cronica. Serao abordados os aspectos basicos da Fisica e o mecanismo de acao da radiofrequencia, metodo que tem sido usado para tratar dores cronicas de diferentes etiologias, alem da evolucao com o advento da radiofrequencia pulsatil. O uso da radiofrequencia no manejo da dor cronica e uma ferramenta util em diferentes condicoes dolorosas e tem sido usada com sucesso por mais de 25 anos. Seu mecanismo de acao ainda nao foi totalmente elucidado. A radiofrequencia pulsatil e, em particular, uma tecnica minimamente destrutiva e podera ser uma alternativa a forma convencional de tratamento para a dor por radiofrequencia.

Efecto analgésico de antagonistas del receptor de la histamina H1 en un modelo de dolor provocado por formalina en ratones

BACKGROUND AND OBJECTIVES Histamine receptors mediate nociceptive pathways, especially in the central nervous system. Some studies have demonstrated the analgesic effects of histamine receptor antagonists in the peripheral nervous system. It is not clear whether the local analgesic effect is class-specific or drug-specific. METHODS To answer this question, we used three different H1 receptor antagonists (pyrilamine, promethazine, and cetirizine) administered directly in the paw of the rat, intraperitoneally, or in peripheral nerve blockade in the formalin-induced pain model. The effects of the drugs on the number of paw elevations were observed. RESULTS In phase I, the local administration of pyrilamine caused a dose-dependent reduction on the number of paw elevations; in the highest dose, the number of paw elevations was reduced by 97.8%. Promethazine decreased it by 92%, while cetirizine decreased by 23.9%. In phase II, pyrilamine decreased the number of paw elevations by 93.5%, promethazine by 78.2%, and cetirizine by 80.1%. Intraperitoneal administration of drugs did not change painful behavior. When used in peripheral nerve block, in phase I pyrilamine reduced the number of paw elevations by 96.7%, promethazine by 73.3%, and cetirizine by 23.9%. In phase II, pyrilamine reduced the number of paw elevations by 86.6%, promethazine by 64.4%, and cetirizine by 19.9%. CONCLUSIONS The results demonstrate that H1 receptor antagonists have local analgesic effects, different from the systemic effects, one of them an anti-inflammatory and class-specific effect and the other similarly to the local anesthetic effect, specific for promethazine and pyrilamine.JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Los receptores de histamina intermedian las vias nociceptivas, principalmente en el sistema nervioso central. Algunos estudios arrojaron un efecto analgesico de antagonistas de receptor de histamina en el sistema nervioso periferico. No queda claro si el efecto analgesico local es de clase especifico o un farmaco especifico. METODO: Para responder a esa pregunta, utilizamos tres diferentes antagonistas del receptor H1 (pirilamina, prometazina y cetirizina), administrados directamente en la pata del raton, por via intraperitoneal o por bloqueo de nervio periferico en modelo de dolor inducido por formalina. Observamos el efecto de los farmacos en el comportamiento del numero de elevaciones de la pata. RESULTADOS: En la fase I, la pirilamina local redujo el numero de elevaciones de la pata de forma dosis dependiente. En la dosis mas alta, la reduccion fue de un 97,8%. Para la prometazina, la disminucion fue de un 92% y para la cetizirina de 23.9%. En la fase II, la pirilamina redujo el numero de elevaciones de la pata en un 93,5%, la prometazina, un 78,2% y la cetirizina un 80,1%. La administracion de los farmacos por via intraperitoneal no altero el comportamiento doloroso. Cuando se usaron para bloqueo del nervio periferico en la fase I, la pirilamina redujo el numero de elevaciones de la pata en un 96,7%, la prometazina en un 73,3% y la cetirizina en un 23,9%. En la fase II, la pirilamina redujo un 86,6%, la prometazina un 64,4% y la cetirizina un 19,9%. CONCLUSIONES: Los resultados mostraron que los antagonistas del receptor de la histamina H1 presentaron efectos analgesicos locales, diferentes del efecto sistemico, siendo uno de ellos antiinflamatorio y clase especifico, y el otro especifico para la prometazina y la pirilamina, parecido con el efecto clinico anestesico local.

Radiofrequency in chronic pain

Radiofrequencia (RF) e uma tecnica minimamente invasiva alvo-seletiva e tem sido usada durante muitos anos para o tratamento de diferentes doencas, como dor lombar cronica, neuralgia trigeminal e outros. Trata-se de uma corrente eletrica alternada com frequencia oscilatoria de 500.000 hz, que flui atraves de um eletrodo introduzido percutaneamente. O calor e formado ao redor do eletrodo porque o tecido age como um resistor. Essa tecnica pode, portanto, ser usada para causar lesoes em tecidos nervosos no tratamento de dor cronica. O objetivo desta revisao e abordar alguns aspectos importantes do mecanismo e evolucao da radiofrequencia na dor cronica. Serao abordados os aspectos basicos da Fisica e o mecanismo de acao da radiofrequencia, metodo que tem sido usado para tratar dores cronicas de diferentes etiologias, alem da evolucao com o advento da radiofrequencia pulsatil. O uso da radiofrequencia no manejo da dor cronica e uma ferramenta util em diferentes condicoes dolorosas e tem sido usada com sucesso por mais de 25 anos. Seu mecanismo de acao ainda nao foi totalmente elucidado. A radiofrequencia pulsatil e, em particular, uma tecnica minimamente destrutiva e podera ser uma alternativa a forma convencional de tratamento para a dor por radiofrequencia.

Radiofrecuencia en el dolor crónico

Radiofrequencia (RF) e uma tecnica minimamente invasiva alvo-seletiva e tem sido usada durante muitos anos para o tratamento de diferentes doencas, como dor lombar cronica, neuralgia trigeminal e outros. Trata-se de uma corrente eletrica alternada com frequencia oscilatoria de 500.000 hz, que flui atraves de um eletrodo introduzido percutaneamente. O calor e formado ao redor do eletrodo porque o tecido age como um resistor. Essa tecnica pode, portanto, ser usada para causar lesoes em tecidos nervosos no tratamento de dor cronica. O objetivo desta revisao e abordar alguns aspectos importantes do mecanismo e evolucao da radiofrequencia na dor cronica. Serao abordados os aspectos basicos da Fisica e o mecanismo de acao da radiofrequencia, metodo que tem sido usado para tratar dores cronicas de diferentes etiologias, alem da evolucao com o advento da radiofrequencia pulsatil. O uso da radiofrequencia no manejo da dor cronica e uma ferramenta util em diferentes condicoes dolorosas e tem sido usada com sucesso por mais de 25 anos. Seu mecanismo de acao ainda nao foi totalmente elucidado. A radiofrequencia pulsatil e, em particular, uma tecnica minimamente destrutiva e podera ser uma alternativa a forma convencional de tratamento para a dor por radiofrequencia.

Estimulação medular espinhal para tratamento da polineuropatia dolorosa refratária induzida por quimioterapia

BACKGROUND AND OBJECTIVES Painful polyneuropathy after chemotherapy is often refractory to conservative clinical treatment. The objective of this report was to demonstrate that spinal cord stimulation is an alternative to conventional methods used in the treatment of patients with pain that is difficult to control. CASE REPORT A 72 year old patient with painful polyneuropathy after chemotherapy approximately 10 years ago, presented severe, continuous, daily pain (visual analog scale = 10) in the lower limbs despite the use of several drugs specific for neuropathic pain. An epidural electrode was implanted, with significant improvement in pain (visual analog scale = 3) and reduction in the consumption of medication. CONCLUSION Spinal cord stimulation constitutes a therapeutic option in patients with peripheral neuropathy refractory to conventional clinical management when properly indicated and within established criteria.JUSTIFICATIVAS E OBJETIVOS: Polineuropatia dolorosa pos-quimioterapia tem sido muitas vezes uma condicao refrataria ao tratamento clinico conservador. O objetivo deste relato de caso foi mostrar o uso da estimulacao medular como tecnica alternativa aos metodos convencionais para tratar paciente com quadro doloroso de dificil controle. RELATO DO CASO: Paciente de 72 anos, com polineuropatia dolorosa pos-quimioterapia ha mais ou menos dez anos, apresentava dor de forte intensidade (escala analogica visual = 10) em membros inferiores, continua e diaria, apesar do uso de varias medicacoes especificas para dor neuropatica. Foi submetido a implante de eletrodo peridural apresentando melhora significativa das dores (escala analogica visual = 3) e diminuicao do uso de medicacao. CONCLUSAO: A estimulacao da medula espinhal constitui uma opcao terapeutica em pacientes com neuropatia periferica refrataria ao tratamento medico convencional quando bem indicada e realizada dentro de criterios estabelecidos.

Estimulación medular espinal para tratamiento de la polineuropatía dolorosa refractaria inducida por quimioterapia

BACKGROUND AND OBJECTIVES Painful polyneuropathy after chemotherapy is often refractory to conservative clinical treatment. The objective of this report was to demonstrate that spinal cord stimulation is an alternative to conventional methods used in the treatment of patients with pain that is difficult to control. CASE REPORT A 72 year old patient with painful polyneuropathy after chemotherapy approximately 10 years ago, presented severe, continuous, daily pain (visual analog scale = 10) in the lower limbs despite the use of several drugs specific for neuropathic pain. An epidural electrode was implanted, with significant improvement in pain (visual analog scale = 3) and reduction in the consumption of medication. CONCLUSION Spinal cord stimulation constitutes a therapeutic option in patients with peripheral neuropathy refractory to conventional clinical management when properly indicated and within established criteria.JUSTIFICATIVAS E OBJETIVOS: Polineuropatia dolorosa pos-quimioterapia tem sido muitas vezes uma condicao refrataria ao tratamento clinico conservador. O objetivo deste relato de caso foi mostrar o uso da estimulacao medular como tecnica alternativa aos metodos convencionais para tratar paciente com quadro doloroso de dificil controle. RELATO DO CASO: Paciente de 72 anos, com polineuropatia dolorosa pos-quimioterapia ha mais ou menos dez anos, apresentava dor de forte intensidade (escala analogica visual = 10) em membros inferiores, continua e diaria, apesar do uso de varias medicacoes especificas para dor neuropatica. Foi submetido a implante de eletrodo peridural apresentando melhora significativa das dores (escala analogica visual = 3) e diminuicao do uso de medicacao. CONCLUSAO: A estimulacao da medula espinhal constitui uma opcao terapeutica em pacientes com neuropatia periferica refrataria ao tratamento medico convencional quando bem indicada e realizada dentro de criterios estabelecidos.