Mudit Dixit

Enhancing the aqueous solubility and dissolution of olanzapine using freeze-drying

O objetivo do presente estudo foi desenvolver comprimidos liofilizados de olanzapina (FDT). A solubilidade e a taxa de dissolucao da olanzapina, fracamente soluvel em agua, foram melhoradas com a preparacao de comprimidos liofilizados de olanzapina usando a tecnica de liofilizacao. O FDT foi preparado por dispersao do farmaco em solucao aquosa de materiais altamente soluveis em agua, como gelatina, glicina e sorbitol. A mistura foi colocada em blisters e, entao, submetida ao congelamento e liofilizacao. O FDT foi caracterizado por DSC, Difracao de Raios X e microscopia eletronica de varredura(SEM) e avaliaram-se a solubilidade de saturacao e a dissolucao. As amostras for5am armazenadas em câmara de estabilidade para investigar a estabilidade fisica. Os resultados obtidos com DSC e Raios X foram analisados e mostraram a transformacao do estado cristalino da olanzepina em FDT no estado amorfo durante a formacao do FDT. Os resultados da SEM sugerem a reducao do tamanho das particulas de olanzapina. A solubilidade da olanzapina do FDT melhorou significativamente a taxa de dissolucao do farmaco comparativamente a mistura fisica (PM) e ao farmaco puro. Mais do que 90% da olanzepina no FDT dissolveu em 5 minutos, comparativamente aos 19,78% do farmaco puro dissolvido em 60 minutos. No teste de estabilidade, o perfil de liberacao da FDT mostrou-se inalterado, quando comparado com o FDT recem-preparado, apos 90 dias de armazenamento.