Paulo Gustavo Barboni Dantas Nascimento

Docking, synthesis and pharmacological activity of novel urea-derivatives designed as p38 MAPK inhibitors.

p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) is an important signal transducing enzyme involved in many cellular regulations, including signaling pathways, pain and inflammation. Several p38 MAPK inhibitors have been developed as drug candidates to treatment of autoimmune disorders, such as rheumatoid arthritis. In this paper we reported the docking, synthesis and pharmacological activity of novel urea-derivatives (4a-e) designed as p38 MAPK inhibitors. These derivatives presented good theoretical affinity to the target p38 MAPK, standing out compound 4e (LASSBio-998), which showed a better score value compared to the prototype GK-00687. This compound was able to reduce in vitro TNF-α production and was orally active in a hypernociceptive murine model sensible to p38 MAPK inhibitors. Otherwise, compound 4e presented a dose-dependent analgesic effect in a model of antigen (mBSA)-induced arthritis and anti-inflammatory profile in carrageenan induced paw edema, indicating its potential as a new antiarthritis prototype.

PROSPECÇÃO TECNOLÓGICA DA PRODUÇÃO DE CÁPSULAS GELATINOSAS DE POLPA DE PEQUI (CARYOCAR BRASILIENSE CAMB) COMO UM NOVO NUTRACÊUTICO

Realizou-se a prospeccao tecnologica da invencao de processo de preparacao de capsulas gelatinosas produzidas a partir do oleo da polpa de pequi para consumo como suplemento vitaminico natural, com propriedades nutraceuticas e antioxidantes. O objetivo foi abordar a prospeccao tecnologica da producao de nutraceuticos, bem como do fruto pequi ( Caryocar brasiliense Camb.) na sua forma nutraceutica. Foram mapeadas em bases de dados internacionais, as patentes e os artigos sobre a tematica, a fim de verificar a maturidade tecnologica dessa producao. A parit dos resultados sugere-se ampliacao da utilizacao dos principios ativos do pequi para a industria de cosmeticos e nutricosmeticos. Sugerem-se estudos para utilizacao de componentes nanoencapsulados do pequi como corante para produtos de bronzeamento ou protecao solar. Empresas passiveis de transferencia de tecnologia foram identificadas.

ESTUDO PROSPECTIVO SOBRE HIDROGEL PRODUZIDO A PARTIR DE BIOMASSA E SUA APLICAÇÃO COMO CONDICIONADOR DE SOLOS

Os hidrogeis naturais obtidos a partir de biomassa sao biodegradaveis e apresentam alta capacidade e absorcao de agua/nutrientes. Seguindo os preceitos da quimica verde, busca-se sua aplicacao na agricultura, onde podera ser utilizado como um condicionador de solo para a liberacao controlada de nutrientes e agua, uma vez que a escassez hidrica tem sido problema recorrente e bastante comum em algumas regioes do Brasil. Foi realizado um estudo prospectivo atraves da investigacao de patentes e artigos, utilizando as seguintes bases de dados: Instituto Nacional de Propriedade Industrial (INPI) , Derwent Innovations Index (Derwent), European patent Offfice (Espacenet). Logo, por meio da busca foi levantado que 8 (oito) patentes tem maior destaque em âmbito nacional e merecem ser avaliadas para definir melhor processo produtivo e qualidade do produto final. Portanto, os hidrogeis de origem de biomassa apresentam aplicacao mercadologica expressiva e promissora para investimento em inovacao em territorio nacional.

PROSPECÇÃO TECNOLÓGICA DA PRODUÇÃO DE ÁCIDO HIALURÔNICO POR MEIO DE MICROORGANISMOS

O presente trabalho teve a finalidade de abordar a prospeccao tecnologica da producao de Acido Hialuronico (AH) por meio de microrganismos . Foram mapeados em bases de dados internacionais as patentes e artigos sobre a tematica, a fim de verificar a maturidade tecnologica e outros aspectos desse processamento microbriano do AH. Dos resultados obtidos constatou-se que a utilizacao de bacterias e muito comum, especialmente as da especie Streptococcus sp e sua subespecie Streptococcus zooepidemicus , seguidas da especie Bacillus sp. Como alternativas, ainda que embrionarias, as leveduras geneticamente modificadas tem surgido como microrganismos alternativos no processo de obtencao de AH, destacando-se a Pichia pastoris . Ao analisar os aspectos da prospeccao, conclui-se que a tecnologia de producao de AH por microrganismos quando utilizadas bacterias e madura e embrionaria, porem promissora, quando considerado o uso de leveduras recombinantes.

ESTUDO PROSPECTIVO SOBRE EQUIPAMENTOS MÉDICOS DE ABLAÇÃO POR RADIOFREQUÊNCIA

O carcinoma hepatocelular e o 5o tumor maligno mais frequente no mundo. Para tratamentos de tumores malignos, varias tecnicas alternativas ablativas vem sendo desenvolvidas com objetivo de atingir a necrose em tumores maiores com menor numero de sessoes terapeuticas possiveis. Diante do exposto, esse artigo apresentou um estudo prospectivo, em base de patentes e de artigos, sobre equipamentos medicos de ablacao por radiofrequencia haja vista ao numero crescente de tumores malignos e a carencia de tratamentos eficazes e menos invasivos. Constatou-se que paises como Estados Unidos, China e Alemanha sao as que apresentaram mais expressividade em termos de P&DI na area. Analisou-se tambem, a aplicabilidade da Teoria da Helice Triplice, governo-universidade-industria, tendo em vista o cenario real no qual se encontra para desenvolvimento tecnologico no pais no que tange tecnologias biomedicas.

ESTUDO PROSPECTIVO SOBRE SISTEMAS DE IRRIGAÇÃO DE PLANTAS DE PEQUENO E MÉDIO PORTE

A necessidade diaria de irrigacao de plantas e de conhecimento comum, contudo, ha poucas solucoes disponiveis no mercado para atender a esta carencia. Com esse objetivo, foi desenvolvido um estudo a respeito de uma invencao relacionada a irrigacao automatica de plantas de pequeno e medio porte. Para isso, foi realizada uma busca de anterioridade que concluiu que a invencao nao e passivel de protecao, por nao atender ao criterio de atividade inventiva, apesar de se encaixar nos outros requisitos. Tambem foi realizada uma prospeccao tecnologica que destacou a China e os EUA como paises que desenvolvem pesquisas na area. O estudo prospectivo concluiu que a tecnologia esta madura. Entao, aplicou-se um Business Model e a Matriz SWOT para definicao da melhor estrategia de transferencia de tecnologia para a invencao, que indicou o spin-off , haja visto que a invencao esta madura e ha potencial de valor para a mesma.

Protein Kinases and Pain

There is abundant evidence that protein kinases are involved in the physiopathology of acute and chronic pain. In the first section, we discuss the role of protein kinases in pain and the signalling pathways involved in both the acute and chronic states. The second section will present evidence supporting the contribution of protein kinase inhibition to pain control by different classes of drugs. Both well-known drugs and new molecules can control pain in the peripheral and central nervous systems. The third section highlights the progress in pharmaceutical development and protein kinase research for new pain control drugs in the first decade of the 21st century.