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Por que a ativação do receptor delta-opioide pode tornar os analgésicos futuros mais seguros?
À medida que o uso de analgésicos continua a avançar clinicamente, os pesquisadores estão cada vez mais voltando sua atenção para a ativação do receptor delta-opioide (DOR). O receptor δ-opioide é um dos muitos receptores opioides conhecidos, e seu papel potencial na regulação da dor tem gerado ampla discussão na comunidade médica. À medida que nossa compreensão do receptor delta-opioide melhora, as descobertas podem abrir caminho para o desenvolvimento de analgésicos mais seguros.
Os receptores δ-opioides exibem efeitos fundamentais no alívio da dor em modelos animais, particularmente na regulação da dor crônica.
Devido às diferenças nas regiões de expressão dos receptores δ-opioides em diferentes espécies, o papel específico dos receptores δ-opioides no alívio da dor ainda precisa ser mais esclarecido. Particularmente no cérebro humano, os receptores δ-opioides são altamente expressos principalmente nos gânglios da base e nas regiões neocorticais, o que pode afetar seu desempenho na regulação da dor. Embora haja evidências de que a ativação do receptor delta-opioide pode induzir efeitos analgésicos, os mecanismos específicos desse efeito não são totalmente compreendidos.
A ativação do receptor δ-opioide oferece uma nova abordagem interessante para o tratamento da dor porque fornece um mecanismo de ação complementar ao do receptor μ-opioide.
Estudos descobriram que a ativação dos receptores δ-opioides pode aumentar significativamente o efeito analgésico dos agonistas dos receptores μ-opioides. À medida que mais estudos revelam sua conexão, alguns pesquisadores começaram a propor o uso de agonistas μ/δ mistos, o que pode reduzir os efeitos colaterais dos atuais agonistas dos receptores μ-opioides, principalmente o risco de depressão respiratória.
Há evidências de que, em altas doses, os agonistas dos receptores delta-opioides podem causar depressão respiratória, mas em baixas doses podem promover a função respiratória.
Por exemplo, agonistas do receptor delta-opioide, como Deltorphin II e (+)-BW373U86, não apenas estimulam a função respiratória, mas também previnem os efeitos depressores de agonistas μ-opioides potentes na respiração. Essa característica torna os medicamentos híbridos que têm como alvo o receptor delta-opioide, como o DPI-3290, uma opção potencial para analgésicos futuros, pois podem proporcionar alívio da dor e, ao mesmo tempo, reduzir o risco de efeitos colaterais.
No entanto, os agonistas do receptor δ-opioide ainda podem causar convulsões epilépticas em altas doses, e esse efeito colateral também requer mais pesquisas para entender seu mecanismo e escopo. Além disso, embora modelos animais tenham demonstrado que os agonistas do receptor δ-opioide têm efeitos terapêuticos potenciais na depressão, os resultados em ensaios em humanos têm sido inconsistentes.
Em um ensaio clínico conduzido em 2008, o agonista seletivo do receptor delta-opioide AZD 2327 não demonstrou um efeito significativo na melhora do humor.
A descoberta deixou os cientistas cautelosos sobre o papel dos receptores delta-opioides na regulação do humor e exigiu mais ensaios para explorar suas potenciais aplicações terapêuticas. Vale ressaltar que o receptor δ-opioide pode interagir com outros receptores, como o receptor μ-opioide, o que fornece novas ideias para terapia combinada para dor e transtornos de humor.
Pesquisas sugerem que as interações entre os receptores opioides μ/δ podem ser importantes no controle da dor e na regulação do humor.
Finalmente, descobriu-se que os receptores delta-opioides também estão envolvidos na cardioproteção, reduzindo o risco de doenças cardíacas ao melhorar o fluxo sanguíneo. Isso faz com que os medicamentos que ativam os receptores δ-opioides não sejam apenas vantajosos em termos de analgesia, mas também tenham outros benefícios terapêuticos. À medida que a pesquisa nessa área se aprofunda, os futuros medicamentos para alívio da dor serão terapias mais seguras e versáteis. Em um ambiente de saúde em constante mudança, podemos adotar essas novas abordagens para melhorar a experiência do paciente?
