Você já pensou nas forças invisíveis por trás do transporte de drogas em nossos corpos? Algumas proteínas invisíveis desempenham muitos papéis importantes nas membranas celulares. Entre elas, o sistema da proteína de transporte de ânions de órgãos (OATP) é uma chave importante para apoiar o transporte e o metabolismo de drogas.
A família OATP é um tipo de proteína transportadora de membrana, responsável principalmente pelo transporte de ânions orgânicos na membrana celular e pela formação do “gatekeeper” da célula. Essas proteínas pertencem à família dos transportadores de solutos (SLC) e à superfamília dos principais aceleradores, que podem transportar ânions orgânicos grandes e hidrofílicos e até mesmo alguns medicamentos neutros ou carregados positivamente.
“O papel dos OATPs no metabolismo e na excreção de medicamentos não pode ser ignorado. Seu posicionamento e função afetam diretamente a eficácia e a segurança dos medicamentos.”
A proteína OATP é expressa não apenas no fígado, mas também em muitos outros tecidos, incluindo rins e intestinos. Eles medeiam o transporte de uma variedade de substâncias, incluindo sais biliares, bilirrubina e vários hormônios endócrinos, todos essenciais para a nossa saúde. Por exemplo, o OATP2B1 pode utilizar o glutamato no citoplasma como um ânion de troca, sugerindo que ele desempenha diversos papéis no ambiente celular.
“Os OATPs são essenciais para o transporte de muitos medicamentos, incluindo as estatinas, medicamentos para baixar o colesterol, e vários medicamentos anticâncer.”
No fígado, os OATPs estão localizados na membrana basal dos hepatócitos e transportam medicamentos externos e outras substâncias para o fígado para biotransformação. O papel destes transportadores não se limita à entrada nos hepatócitos; eles também desempenham um papel importante na cinética e na farmacodinâmica dos medicamentos, especialmente quando os medicamentos interagem entre si.
"A chave para a indústria farmacêutica é a interação do OATP, que faz com que certos medicamentos permaneçam no corpo por um longo período de tempo."
Existem 11 tipos de OATP conhecidos no corpo humano, e estas proteínas de transporte correspondem a diferentes tipos de medicamentos. Comparado com o OATP em outros animais, as características de expressão e os efeitos do OATP humano são obviamente muito especiais. Embora os OATPs de diferentes espécies sejam semelhantes em estrutura e desempenho, os seus processos evolutivos escondem diversas variações.
A evolução do OATP mostra a origem destas proteínas de transporte no reino animal e o seu desenvolvimento à medida que as espécies evoluem. Embora estes transportadores sejam omnipresentes em diferentes animais, as suas funções são significativamente diferentes em comparação com os humanos, o que merece uma exploração mais aprofundada.
Em resumo, as proteínas de transporte da família OATP desempenham um papel fundamental no transporte e metabolismo de medicamentos, afetando a nossa aceitação e resposta aos medicamentos. Muitos medicamentos conhecidos e tratamentos potenciais dependem do OATP para funcionar adequadamente. Contudo, com o desenvolvimento da biotecnologia, descobriremos mais potencial do OATP para melhorar a eficácia e segurança dos medicamentos?