В 1916 году медицинское сообщество совершило революционный прорыв — открытие гепарина. Это открытие не только изменило облик антикоагулянтной терапии, но и сыграло незаменимую роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний и множества других состояний. Механизм действия и клиническое применение гепарина как природного антикоагулянта все еще заслуживают углубленного изучения.
Название гепарин происходит от греческого «ἧπαρ», что означает «печень». Первоначально он был выделен из клеток печени собаки в 1916 году американскими учеными-биомедиками Джеем Маклином и Уильямом Генри Хауэллом. Маклин, тогда студент второго курса медицинского факультета, изучал процесс приготовления коагулянтов под руководством Хауэлла и в конечном итоге выделил этот богатый липидами антикоагулянт.
"Открытие гепарина стало важной вехой в медицине, а его антикоагулянтная сила изменила способы лечения болезней сердца и других нарушений свертываемости крови".
Однако официальные клинические испытания гепарина проводились только в 1935 году. В этот период исследователи провели обширные дискуссии о его химической структуре и механизме действия. В 1936 году шведская компания Vitrum AB выпустила первый гепарин для внутривенных инъекций, официально внедрив гепарин в клиническое лечение.
Гепарин предотвращает образование тромбов, ингибируя тромбин и другие прокоагулянтные сериновые протеазы. В частности, гепарин связывается с антитромбином III, вызывая изменение его конформации, тем самым усиливая его ингибирующее действие на тромбин и фактор Ха. Эффективность этого процесса можно увеличить до 1000 раз.
«Применение гепарина делает антикоагулянтную терапию крови более безопасной и эффективной».
Гепарин в основном используется в следующих ситуациях: профилактика и лечение острого коронарного синдрома (например, ИМбST), фибрилляции предсердий, тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии. Гепарин также широко используется во время медицинских процедур, таких как кардиохирургия и диализ, для предотвращения свертывания крови в пробирках.
Хотя использование гепарина имеет хорошие медицинские эффекты, оно не лишено рисков. Одним из наиболее серьезных побочных эффектов является гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ), снижение количества тромбоцитов, вызванное иммунным ответом. Прекращение приема гепарина обычно приводит к выздоровлению, но это может быть потенциально опасно для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Со временем происхождение гепарина изменилось. Из-за последствий эпилепсии бычьей эпилепсии (ГЭКРС) многие производители начали сокращать экстракцию гепарина из тканей крупного рогатого скота и вместо этого полагаться на свиноводство. Однако влияние на глобальные цепочки поставок было особенно очевидным во время вспышки COVID-19 в 2020 году, когда сокращение доступности гепарина стало серьезной проблемой для медицинских учреждений по всему миру.
«Во время эпидемии COVID-19 эффективность гепарина была переоценена, но нехватка поставок привела к еще большему кризису в области здравоохранения».
Хотя гепарин развивался уже сто лет с момента его открытия, с развитием медицины исследования по его применению при различных новых заболеваниях (таких как COVID-19) продолжаются. Важным направлением будущих исследований станет вопрос о том, как эффективно использовать гепарин и его производные для повышения безопасности и эффективности антикоагулянтной терапии и снижения потенциальных побочных эффектов.
Открытие гепарина является не только важной вехой в истории медицины, но и открывает новые дискуссии о гемореологии и антикоагулянтной терапии. Перед лицом будущих медицинских проблем, какую информацию могут дать нам исследования гепарина?