鼻用藥物的優勢:為何選擇這種快速效果的給藥方式?

鼻用給藥法,也稱為鼻吸入,是一種藥物管理方式,通過鼻腔吸入藥物。這種方式可以是局部給藥或全身性給藥,因為這些藥物在局部施用後可以產生局部效應或全身效應。鼻噴霧劑常用於治療感冒和過敏的去充血劑,其全身效應通常較小。在這種給藥路徑中,有如偏頭痛藥物、過量和癲癇緊急救援藥、荷爾蒙治療、尼古丁噴霧劑和鼻用疫苗(例如活弱化流感疫苗)等全身有效藥物也可用作鼻用噴霧劑。

鼻用給藥的優勢

鼻腔表面覆蓋著薄且高度血管化的黏膜,這使得藥物分子能夠快速穿過單層上皮細胞,直接進入全身血液循環,避免了首過性肝臟和腸道代謝。這意味著藥物在5分鐘內便能開始發揮效果,對於細小藥物分子而言尤其明顯。因此,鼻用給藥法可以為需要快速效果的使用者提供一個理想的替代方案,例如當藥物在腸道或肝臟中遭到逐步降解時。

鼻用給藥法可以為需要快速效果的使用者提供一個理想的替代方案。

此外,大分子藥物還可以通過鼻用途徑直接傳送到大腦,這是實現此過程的唯一現實方式,通過嗅覺和三叉神經傳遞藥物,將其廣泛配送到中樞神經系統而幾乎不會進入血液。2006年,這一方法在人體中功能性展示,使用的藥物是胰島素,這是一種在大腦中作為神經生長因子的較大肽類激素。

限制與挑戰

然而,鼻用給藥主要適用於強效藥物,因為鼻腔內能施用的液體量有限。對於需持續且頻繁給藥的藥品,其長期使用可能會對鼻腔上皮造成潛在危害。此外,鼻用給藥的藥物吸收量變異性較高,這可能會受到上呼吸道感染或鼻黏膜感覺刺激程度的影響。因此,雖然鼻用給藥的變異性與口服給藥相當,但仍需謹慎使用。

鼻用藥物的多樣性

鼻用給藥的範圍很廣,從專門開發的藥物到常見的通用藥物,進一步開展研究具有巨大的潛力。許多類固醇及吸入性麻醉劑都已被廣泛使用。而近期鼻用藥物遞送系統的發展更是令人振奮,例如,為了避免口服時藥物的降解,佩普類藥物(例如治療尿崩症的去氨加壓素)也可用鼻噴劑進行給藥。其商業化小片劑的生物利用率約為0.1%,而鼻噴劑生物利用率則高達3-5%。

可能的藥物候選者

除了那些已經存在的鼻用藥物,其他潛在候選者如麻醉劑、抗組胺藥(如阿扎拉斯汀)、止吐藥(特別是甲氧氯噻噴劑和奧丹司特)以及鎮靜劑等,都在快速發揮效果的優勢下獲得了關注。此外,鼻用法依然是在特定病狀(如急性癲癇發作)的應急治療中發揮著重要作用。

對大腦的藥物傳遞

研究顯示,人的鼻腔約有20毫升的容量,並且大約150平方厘米的鼻腔表面主要覆蓋著呼吸上皮。嗅覺上皮位於鼻腔的上部及後方,僅覆蓋約10平方厘米,這些神經細胞通過嗅球直接與大腦相連,形成了腦與外界環境之間的直接通道。吸入藥物時,通常會受到血腦屏障的阻礙,這對於小型脂溶性物質以外的大多數物質幾乎是不可滲透的。因此,透過嗅神經細胞直接轉運藥物,藥物可繞過血腦屏障,進入大腦。這一觀念令人深思,未來有可能將此技術應用於治療帕金森或阿茲海默症等中樞神經系統疾病。

面對快速增長的鼻用藥物市場,我們不禁要思考:在未來的醫療中,鼻用給藥法會在多大程度上改變我們的用藥方式和療效呢?

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