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為何只有未結合的藥物才能發揮作用？揭開藥物在體內的奧秘！
在我們的身體中，藥物的有效性與藥物在血漿中與蛋白質的結合程度息息相關。當藥物進入體內時，它們會以兩種形式存在：結合形式和未結合形式。只有未結合的藥物才能穿透細胞膜，發揮其療效。這一過程的奧秘究竟是什麼呢？
血漿中的藥物與血漿蛋白的結合程度，會影響藥物的發揮效果及代謝。
藥物的作用機制中，一個關鍵概念是「結合」與「未結合」的平衡。一般來說，藥物在血液中可能與幾種血漿蛋白結合，其中最常見的是人類血清白蛋白、脂蛋白、糖蛋白及α、β、γ球蛋白。這些蛋白質與藥物的結合通常是可逆的，即當藥物從結合狀態中釋放出來，它就能發揮作用。舉例來說，抗凝劑華法林的97%與血漿蛋白結合，僅有3%的未結合華法林才是有效的。
只有未結合的藥物能在身體中發揮療效，並被代謝或排出。未結合藥物的增減會改變藥物在體內的生物半衰期與清除速度。
對於很多藥物而言，其代謝和排除主要依賴於「未結合」的部分。這個未結合的部分是如何影響平台藥物的動態變化呢？例如，當血漿中藥物的濃度升高時，會有更多的藥物分子未結合，這可能會導致更快速的藥物效應。在某些情況下，這一快變的狀態可能引起嚴重的副作用，特別是當藥物的治療指數較低時。
血漿蛋白的變化，例如肝病、腎病或營養不良，會導致未結合藥物的濃度改變，直接影響藥物的安全性。
除了生理因素外，藥物之間的相互作用也會對未結合藥物濃度產生影響。當兩種結合強的藥物共同使用時，可能會出現「置換」的情況，導致其中一種藥物被另一種藥物驅離蛋白質。此時未結合藥物的效果可能會顯著增加，這樣一來，藥物的生理效應也可能翻倍。然而，這一現象在許多生物系統中是被誇大的。對於人類和動物而言，生物系統是開放的，藥物和蛋白質的動態平衡隨時都在變化。
雖然不當的蛋白質相互作用有時會導致嚴重的臨床後果，但在許多情況下，這種效應的實際影響可忽略不計。
一個具體的例子是抗凝劑華法林的使用。雖然它的結合百分比高達95%，但當其他藥物如苯基酮引入時，可能會導致華法林的未結合部分增加，從而提高出血風險。不過，許多時候，這一風險更多來自於苯基酮對於肝功能的干擾，而非單純的蛋白質置換。因此，理解這一不同對藥物療效的影響至關重要。
隨著對藥物動力學理解的加深，藥物在體內的作用機制愈加複雜和多樣化。正是因為未結合藥物在生理中的獨特角色，使得藥物的設計和使用變得更加重要和謹慎。我們是否應該重新思考，如何綜合考慮藥物在不同生理狀態下的作用，來減少潛在的風險呢？
