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L'arma contro il cancro dell'esplorazione spaziale: perché il tasso del Pacifico diventa un tesoro per i farmaci antitumorali?
Nella comunità medica odierna, lo sviluppo di farmaci antitumorali deve affrontare una serie di sfide, tra cui, il composto antitumorale prodotto dal tasso del Pacifico (Taxus brevifolia), Paclitaxel (nome commerciale: Taxol), è diventato il fulcro della ricerca. esperti. Per la sua preziosa origine e il complesso processo di sintesi, il paclitaxel non è solo un farmaco importante per la cura del cancro, ma attira anche l’attenzione diffusa a causa del suo costo elevato.
A causa della scarsità delle fonti e dell'elevato prezzo di mercato del paclitaxel, la comunità scientifica continua a esplorare approcci sintetici e semisintetici.
Il processo di scoperta del paclitaxel
La storia del paclitaxel risale al 1963, quando i ricercatori scoprirono accidentalmente l'attività antitumorale dell'estratto della corteccia di tasso del Pacifico durante un programma di screening delle piante del governo degli Stati Uniti. Nel 1971, gli scienziati ne determinarono con successo la struttura, ponendo le basi per la sintesi del paclitaxel.
L'intero processo di ricerca e sviluppo del paclitaxel è durato 40 anni e ha coinvolto gli sforzi di innumerevoli ricercatori.
Ricerca sulla sintesi totale del paclitaxel
Poiché il potenziale medico del paclitaxel è stato ampiamente riconosciuto, la ricerca sulla sua sintesi totale è diventata una mania nella comunità scientifica negli anni ’90. Secondo i rapporti, circa 30 gruppi di ricerca erano in competizione per pubblicare i loro metodi di sintesi totale. Finora sono stati registrati un totale di 11 rapporti di sintesi, tra i quali i gruppi di Robert A. Holton e Nicolaou della Florida State University hanno ciascuno percorsi di sintesi unici.
Il gruppo di Holton ha sintetizzato con successo il paclitaxel per la prima volta nel 1994, un vantaggio che ha permesso loro di essere all'avanguardia nei tempi.
Applicazione della tecnologia semisintetica
A causa della fornitura limitata di paclitaxel da fonti naturali, nella preparazione del paclitaxel è ampiamente utilizzata anche la tecnologia semisintetica. L'azienda statunitense Bristol-Myers Squibb si affida al paclitaxel 10-desacetato estratto dal tasso europeo. Questo processo utilizza la reazione di addizione della coda del lattame Ojima. Questo metodo di mezza sintesi non solo riduce i tempi di sintesi, ma migliora anche l'efficienza della produzione.
La combinazione di questi due metodi ha aperto la strada alla soluzione del problema dei costi dei farmaci antitumorali e continua ad attirare l'attenzione della comunità scientifica internazionale.
Via biosintetica del paclitaxel
Oltre alla sintesi chimica, gli scienziati stanno esplorando anche la via biosintetica del paclitaxel. Gli studi hanno dimostrato che questo processo coinvolge circa 20 reazioni enzimatiche ed è ancora in fase di miglioramento. Sebbene il suo processo di sintesi sia piuttosto complicato, dimostra il meraviglioso funzionamento della natura nelle reazioni chimiche, in particolare i suoi vantaggi unici nel controllo della stereochimica e nell'attivazione degli scheletri di idrocarburi.
Come il processo di sintesi dei farmaci, svelare i segreti dell'essenza della vita potrebbe essere la migliore ispirazione per nuovi farmaci antitumorali in futuro.
Significato moderno della ricerca sul paclitaxel
Nel corso del tempo, il potenziale antitumorale del paclitaxel è stato ulteriormente confermato e la ricerca correlata è ancora in corso. Vale la pena notare che gli scienziati continuano a esplorare i derivati del paclitaxel, che potrebbero avere potenziali effetti terapeutici oltre il paclitaxel stesso. Ciò rende anche il paclitaxel una risorsa importante nella ricerca sul trattamento del cancro.
In futuro, quando questi derivati verranno sottoposti a studi clinici, potranno aprire una nuova porta di speranza per i malati di cancro?
Mentre spieghiamo come il paclitaxel sia diventato un’arma antitumorale, possiamo scoprire la bellezza della sintesi chimica e l’ingegnosità dell’evoluzione biologica che sta dietro ad essa. I rapidi progressi tecnologici ci permetteranno di avere più successo nella battaglia contro il cancro?
