J. M. Clough

Root chemicals could offer opportunities for breeding for sweet potato resistance to the weevil cylas puncticollis boheman (coleoptera: apionidae)

This book is the proceedings of the Pan Africa Chemistry Network Biodiversity Conference held in September 2008. It brought together 26 speakers from nine African countries - Kenya, Ethiopia, Tanzania, South Africa, Nigeria, Botswana, Uganda, Zimbabwe and Sudan - plus the UK and Brazil. The lectures covered topics such as making the best use of the diversity of Africas plants in agriculture and medicine whilst benefiting communities in Africa; natural products; analysis and the environment; water quality; dealing with waste; biofuels; understanding crop protection chemicals in the African context; agricultural practices for Africa; farm animals; conservation and the impact of tourism on biodiversity. The resulting book provides a valuable overview of several aspects of biodiversity in Africa.

In Vitro and In Vivo Antiplasmodial Activity of Kenyan Medicinal Plants

1 Kenya Scientific Analysts, P.O. Box 531-00202, Kenyatta National Hospital, Nairobi, Kenya, Email: mnanyingi@gmail.com. 2 Department of Public Health, Pharmacology and Toxicology, Faculty of Veterinary Medicine, University of Nairobi, P.O. Box 29053-00625, Nairobi, Kenya. 3 Center for Public Health Research, Kenya Medical Research Institute, P.O. Box 2075200202, Nairobi, Kenya. 4 Centre for Biotechnology Research and Development, Kenya Medical Research Institute, P.O. Box 54840-00200, Nairobi, Kenya. 5 Department of Chemistry, University of Nairobi, P.O. Box 30197, Nairobi, Kenya.

Natural Products as Leads for New and Innovative Crop Protection Chemicals

protection chemicals John CLOUGH (Syngenta Company) J. Clough(Syngenta)は,天然の生物活性物質をリードと した新規な除草,殺菌,および殺虫剤などの作物保護剤の 創製について講演した. 高い効力と選択性があり,化学的にも代謝的にも安定で あるが環境にはやさしく,しかも経済的にも受け入れられ る新しい作物保護剤の発明は極めて困難であり,そのよう な剤の発見には膨大な化学合成と生物検定を要する.新薬 創製のためのリード化合物は,学術文献や特許から得られ るアイデア,既知化学構造や天然物を基盤とするデザイン, 新しい生物検定法などから生まれるが,Syngentaでは,化 学合成のためのリードとしての生物活性天然物の発見を, 主に微生物の生産する魅力ある化学構造を有する化合物に 求めている.講演ではそれらのうち,Pseudomonic acid A, Stemofoline,Malayamycin A,Leptospermoneおよび Strobilurin Aの 5つの化合物をリードとした合成化学的構造展開 の研究成果の紹介が行われた. イソロイシン t R NA 合成酵素阻害活性を有する Pseudomonic acid A 1の半合成アナローグである 2は高い除 草活性と麦に選択性を示した.利久草(Stemona japonica) から単離された Stemofoline 3は,ニコチン様アセチルコリ ン受容体のアゴニストとして作用し,アブラムシ,タバコ ガ,ハムシなどに活性を示す.これをリードとして構造改 変を行い,シアノプロパン誘導体 4を見出した.放線菌 (Streptomyces malaysiensis)から単離された Malayamycin A 5は,麦の葉枯病,うどんこ病,さび病などに有効である. これをリードとして,種々のアナローグを合成したところ, 5のシトシニル N-アナローグ 6が 5と同程度の活性を有 することを見出した.金宝樹(Callistemon citrinus)から単 離された Leptospermone 7は,ヒドロキシフェニルピルベー ト二酸化酵素阻害活性を有し,白化型の除草作用を示す. これをリードとしてトウモロコシに選択性を有する発芽後 処理用除草剤 Mesotrione 8を開発できた.ミトコンドリア シトクロム bでの呼吸阻害活性を有するメトキシアクリレー ト系化合物 Strobilurin A 9の構造改変により,広スペクト ル殺菌剤 Azoxystobin 10の創製に成功した.10は,この 25 年間で見出された農業用殺菌剤の中で最大の剤となった. このように自然は生物活性物質の宝庫であり,新規な薬 剤を生み出すリードを与えてくれる. 佐々木 満(神戸大学大学院農学研究科) 日本農薬学会誌 35(2), 183–185 (2010) DOI:10.1584/jpestics.W10-18